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度维利塞(duvelisib)

全部名称:
杜韦利西布,度维利塞,duvelisib,Copiktra
 适应症:
适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人适用于至少2次治疗后复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成人。
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杜韦利西布(duvelisib)

通用名:杜韦利西布

商品名:Copiktra

中文名:度维利塞

全部名称:杜韦利西布,度维利塞,duvelisib,Copiktra

适应症

适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人

适用于至少2次治疗后复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成人

用法用量

口服25毫克,1天2次,28天一周期,含有或不含食物

不良反应

>10%:

1、中性粒细胞减少症,腹泻或结肠炎,贫血,中性粒细胞减少,血小板减少症

2、ALT(谷丙转氨酶)增加,脂肪酶增加,AST(谷草转氨酶)增加,磷酸盐减少,高钾血症

3、低钠血症,淀粉酶增加,低蛋白血症,淋巴细胞增多症,发火

4、肌酐增加,上呼吸道感染,肺炎,皮疹,碱性磷酸酶增加

5、低钙血症,疲劳,腹泻或结肠炎,恶心,咳嗽

6、淋巴细胞增多症,下呼吸道感染,低钾血症,肌肉骨骼疼痛,腹痛

7、呕吐,食欲下降,呼吸困难,水肿,体重减轻

1-10%:

1、低钾血症,低钠血症,ALT(谷丙转氨酶)增加

2、淀粉酶增加,疲劳,下呼吸道感染

3、高钾血症,AST(谷草转氨酶)增加,磷酸盐减少

4、呼吸困难,发火,腹痛

5、低蛋白血症,低钙血症,肌酐增加

6、咳嗽,肌肉骨骼疼痛,水肿

禁忌

注意事项

1、严重,包括致命(4%),感染发生率为31%; 最常见的严重感染是肺炎,败血症和下呼吸道感染; 任何级别感染发病的中位时间为3个月,75%的病例发生在6个月内。

2、1%的治疗患者发生CMV再激活/感染和严重/致命的PJP; 在治疗期间考虑预防性抗病毒药物。

3、在开始治疗前治疗感染; 建议患者报告任何新的或恶化的感染迹象和症状。

4、严重,包括致命(≤1%),皮肤反应发生率为5%; 致命案件包括DRESS和TEN; 任何级别皮肤反应发作的中位时间为3个月,中位事件持续时间为1个月; 呈现严重事件的特征包括瘙痒,红斑或斑丘疹; 不太常见的特征包括exanthem,脱屑,红皮病,皮肤去角质,角质形成细胞坏死和丘疹性皮疹。

5、严重的,包括致命的(<1%),没有明显感染性原因的肺炎发生率为5%; 任何级别肺炎发病的中位时间为4个月,75%的病例发生在9个月内; 中位数事件持续时间为1个月,75%的病例解决2个月。

6、3级和4级ALT和/或AST升高分别为8%和2%; 任何级别转氨酶升高的中位发病时间为2个月,中位事件持续时间为1个月; 在治疗期间监测肝功能。

7、3级或4级中性粒细胞减少发生率为42%; ≥3级中性粒细胞减少症发病的中位时间为2个月,75%的病例发生在4个月内; 治疗前2个月至少每2周监测中性粒细胞计数,中性粒细胞计数<1 Gi / L(3-4级)至少每周一次。

8、根据动物的发现及其作用机制,给予孕妇时可能会发生胎儿伤害。

贮藏

储存温度为20-25°C(68-77°F),允许偏移15-30°C(59-86°F)

作用机制

Duvelisib是PI3K的抑制剂,其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。 Duvelisib在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力,其抑制几种关键的细胞信号传导途径,包括B细胞受体信号传导和CXCR12介导的恶性B细胞趋化性。 另外,duvelisib抑制CXCL12诱导的T细胞迁移和M-CSF和IL-4驱动的巨噬细胞的M2极化。

安全与疗效

名为DUO的3期临床试验纳入复发性或难治性慢性淋巴性白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的患者,并使用duvelisib进行单药治疗。

结果显示与使用奥法木单抗的对照组相比,接受duvelisib治疗的患者,其无进展生存期(PFS)有显著延长(治疗组中位PFS:13.3个月,对照组中位PFS:9.9个月;HR=0.52;p<0.0001),患者疾病出现进展或死亡的风险降低了48%。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/47547f93-489c-4298-aeea-d6a37ca6cb1d/spl-doc?hl=duvelisib

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Copiktra(Duvelisib)是治疗什么病的药物?
美国食品和药物管理局定期批准duvelisib(COPIKTRA,Verastem)用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者疗法。此外,在至少两次既往全身治疗后,Copiktra(Duvelisib)获得加速批准复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成年患者。 Copiktra(Duvelisib)是FDA批准的首个PI3K-δ和PI3K-γ双效抑制剂,该药活性药物成分为duvelisib,这是一种针对磷酸肌醇-3激酶(PI3K)的靶向口服抑制剂,能够同时抑制PI3K-δ和PI3K-γ的活性,这2种蛋白激酶帮助支持癌变B细胞的生存和增长。Duvelisib的I期临床试验结果显示,复发/难治型慢性淋巴细胞白血病患者,包括那些细胞遗传学特征不良的患者使用Duvelisib后显示了很好的响应率。 2018年9月,Copiktra(Duvelisib)获美国FDA批准,用于治疗既往已接受至少2种疗法的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(R/R CLL/SLL)患者。值得一提的是,批准的同一周,石药集团与Verastem签署4500万美元协议,获得了在中国市场开发和商业化Copiktra的独家权利。根据上月底石药集团发布的一季度业绩报告,Copiktra(Duvelisib)在国内的上市申请已获受理,预计2021年获批上市。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:Copiktra (duvelisib)治疗白血病效果怎么样?
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杜韦利西布(duvelisib)中文说明书
杜韦利西布(duvelisib)中文说明书 通用名:杜韦利西布 商品名:Copiktra 全部名称:杜韦利西布,duvelisib,Copiktra 适应症: 杜韦利西布(duvelisib)适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人 杜韦利西布(duvelisib)适用于至少2次治疗后复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成人 用法用量: 杜韦利西布(duvelisib)口服25毫克,1天2次,28天一周期,含有或不含食物。 副作用: 杜韦利西布(duvelisib)>10%的副作用:中性粒细胞减少症、腹泻或结肠炎、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少症、ALT(谷丙转氨酶)增加、脂肪酶增加、AST(谷草转氨酶)增加、磷酸盐减少、高钾血症、低钠血症、淀粉酶增加、低蛋白血症、淋巴细胞增多症、发火、肌酐增加、上呼吸道感染、肺炎、皮疹、碱性磷酸酶增加、低钙血症、疲劳、腹泻或结肠炎、恶心、咳嗽、淋巴细胞增多症、下呼吸道感染、低钾血症、肌肉骨骼疼痛、腹痛、呕吐、食欲下降、呼吸困难、水肿、体重减轻。 注意事项: 1.杜韦利西布(duvelisib)需要注意严重,包括致命(4%),感染发生率为31%; 最常见的严重感染是肺炎,败血症和下呼吸道感染; 任何级别感染发病的中位时间为3个月,75%的病例发生在6个月内。 2.1%的治疗患者发生CMV再激活/感染和严重/致命的PJP;在治疗期间考虑预防性抗病毒药物。 3.在开始治疗前治疗感染; 建议患者报告任何新的或恶化的感染迹象和症状。 4.严重,包括致命(≤1%),皮肤反应发生率为5%; 致命案件包括DRESS和TEN; 任何级别皮肤反应发作的中位时间为3个月,中位事件持续时间为1个月; 呈现严重事件的特征包括瘙痒,红斑或斑丘疹; 不太常见的特征包括exanthem,脱屑,红皮病,皮肤去角质,角质形成细胞坏死和丘疹性皮疹。 5.严重的,包括致命的(<1%),没有明显感染性原因的肺炎发生率为5%; 任何级别肺炎发病的中位时间为4个月,75%的病例发生在9个月内; 中位数事件持续时间为1个月,75%的病例解决2个月。 6.3级和4级ALT和/或AST升高分别为8%和2%; 任何级别转氨酶升高的中位发病时间为2个月,中位事件持续时间为1个月; 在治疗期间监测肝功能。 7.3级或4级中性粒细胞减少发生率为42%;≥3级中性粒细胞减少症发病的中位时间为2个月,75%的病例发生在4个月内; 治疗前2个月至少每2周监测中性粒细胞计数,中性粒细胞计数<1 Gi / L(3-4级)至少每周一次。 8.根据动物的发现及其作用机制,给予孕妇时可能会发生胎儿伤害。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:杜韦利西布(duvelisib)治疗白血病效果好不好
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杜韦利西布是什么药?治疗什么病症?杜韦利西布(duvelisib)于2018年9月24日在美国首次获得批准,用于治疗患有复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病及小细胞淋巴瘤的成年患者。该药是由武田制药旗下的Intellikine公司研发的,是一种口服小分子选择性PI3Kγ和PI3Kδ双重抑制剂。目前杜韦利西布用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤(至少进行过两次全身治疗的成年患者)获得加速批准。 名为DUO的3期临床试验纳入复发性或难治性慢性淋巴性白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的患者,并使用杜韦利西布进行单药治疗。结果显示与使用奥法木单抗的对照组相比,接受杜韦利西布治疗的患者,其无进展生存期(PFS)有显著延长(治疗组中位PFS:13.3个月,对照组中位PFS:9.9个月;HR=0.52;p<0.0001),患者疾病出现进展或死亡的风险降低了48%。 杜韦利西布(duvelisib)>10%的不良反应:中性粒细胞减少、脂肪酶增加、腹泻或结肠炎、磷酸盐减少、高钾血症、血小板减少症、ALT(谷丙转氨酶)增加、低钠血症、淀粉酶增加、AST(谷草转氨酶)增加、发火、疲劳、腹泻或结肠炎、恶心、咳嗽、淋巴细胞增多症。如果在使用杜韦利西布期间出现了严重不良反应难以耐受,建议患者立即前往医院进行检查,并咨询相关主治医生结合自己的情况来确定后续的治疗方案。在用药期间也切忌不可擅自乱用药物或者更改用药时间以及剂量,以免延误本身的治疗。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:杜韦利西布用于白血病有着显著的疗效!
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2021-08-13 10:13
抗癌药杜韦利西布可用于治疗三种淋巴瘤
美国FDA宣布,批准Verastem Oncology公司的抗癌新药杜韦利西布(duvelisib)上市,用于治疗已经接受过至少两次前期疗法的复发/难治性慢性淋巴性白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成年患者。同时FDA通过加速批准(accelerated approval),批准杜韦利西布治疗至少接受过两次前期疗法的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者。 在B细胞淋巴瘤和 CLL的临床前模型中, 杜韦利西布能抑制多种关键细胞信号通路,包括BCR信号转导和趋化因子受体CXCR12介导的恶性B细胞趋化作用、趋化性细胞因子CXCL12诱导的T细胞迁移巨噬细胞集落刺激因子(M -CSF)和白细胞介素(IL)-4驱动的巨噬细胞向M2型极化,从而具有比单独抑制任一种亚型更强的活性。 Ⅰ期临床研究中纳入155例CLL患者,包括R/RCLL患者44例。在所有研究剂量下杜韦利西布对 R/R CLL患者均有临床活性,包括高危基因突变预后较差的患者。在R/R CLL患者中,35例(79%)在2个治疗周期后肿大淋巴结减少(CT检测肿大淋巴结缩小>50% );绝对淋巴细胞计数(ALC)6个治疗周期内回到基线。总缓解率(ORR)为52% ,完全缓解(CR)1 例,部分缓解(PR)15例,药物不良反应并未随着杜韦利西布剂量的增大而增加。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:GLP-1RA中唯一离神药最近的口服药物-索马鲁肽
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2021-12-24 15:41
【你所关心】杜韦利西布的用法用量及其副作用
杜韦利西布 (Copiktra)于2018年9月24日在美国首次获得批准,用于治疗患有复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病及小细胞淋巴瘤的成年患者。该药是由武田制药旗下的Intellikine公司研发的,是一种口服小分子选择性PI3Ky和PI3K6双重抑制剂。目前Duvelisib用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤(至少进行过两次全身治疗的成年患者)获得加速批准'。Duvelisib用于复发/难治性淋巴瘤的I期临床试验已在日本完结。 杜韦利西布的用法用量:杜韦利西布为口服药物,推荐用量为25mg,1天使用两次,每28天一周期,含有或不含食物都可。 杜韦利西布的副作用:疲劳,腹泻,结肠炎,中性粒细胞减少症,中性粒细胞减少,血小板减少症,低蛋白血症,上呼吸道感染,肺炎,AST(谷草转氨酶)增加,磷酸盐减少,ALT(谷丙转氨酶)增加,淋巴细胞增多症,发火,肌酐增加,低钠血症,淀粉酶增加,皮疹,淋巴细胞增多症,下呼吸道感染,低钾血症,肌肉骨骼疼痛,碱性磷酸酶增加,脂肪酶增加,高钾血症,低钙血症,恶心,咳嗽,腹泻,结肠炎,贫血等。 在最后,医伴旅小编希望目前正在使用丙卡巴肼的患者能够不信谣、不传谣,目前在网络上有很多的不靠谱资讯向大家传达了错误的信息,比如增加药物剂量就可以达到双倍的治疗效果,又比如降低药物剂量就可以避免副作用的发生,这些都是没有任何依据的,只有谨遵医嘱用药,才能最大程度的发挥药物本身的作用。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:博舒替尼横扫二线一线,成功进阶CML一线用药!
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2022-04-01 13:35
度维利塞胶囊用法用量?
度维利塞胶囊(COPIKTRA)的推荐剂量为 25 mg 口服胶囊,每日两次 (BID),与或不与食物同服。一个周期包括28天。胶囊应整粒吞服。 关于度维利塞 度维利塞, 是首个上市的PI3K δ/γ 双重抑制剂,由Verastem公司研发,2018年9月经美国食品和药物管理局(FDA)批准,用于已经接受过至少两次前期疗法的复发/难治性(R/R)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者;并加速批准用于至少接受过两次前期疗法的R/R滤泡性淋巴瘤(FL)的成年患者回。此前该药已获得FDA颁发的快速通道资格、优先审评资格以及孤儿药资格。 度维利塞胶囊用法用量 1、COPIKTRA 的推荐剂量为 25 mg 口服胶囊,每日两次 (BID),与或不与食物同服。一个周期包括28天。胶囊应整粒吞服。 2、建议患者不要打开、掰开或咀嚼胶囊。 3、告知患者,如果漏服的时间少于6小时,应立即服用漏服的剂量,并照常服用下一剂药物。如果漏服时间超过6小时,建议患者等待并在常规时间服用下一剂药物。 度维利塞胶囊药物相互作用 1、与 CYP3A4 抑制剂合并使用时的剂量调整:当与强效 CYP3A4 抑制剂(例如酮康唑)联合给药时,将 COPIKTRA 剂量降低至 15 mg 每日两次。 2、与 CYP3A4 诱导剂合并使用时的剂量调整:避免 COPIKTRA 与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药。 3、避免 COPIKTRA 与中效 CYP3A4 诱导剂联合给药。如果无法避免与中效 CYP3A4 诱导剂联合给药,则按照表1的建议,在与中效 CYP3A4 诱导剂联合给药的第12天增加 COPIKTRA 剂量。 表1:与中效 CYP3A4 诱导剂联合使用时的推荐剂量调整 诱导剂停药至少14天后,以开始中度 CYP3A4 诱导剂给药前的剂量恢复 COPIKTRA 给药。 度维利塞胶囊用药注意事项 1、完全按照您的医疗保健提供者的指示服用COPIKTRA。 2、您的医疗保健提供者可能会改变您的 COPIKTRA 剂量或告诉您停用COPIKTRA。在事先未告知您的医疗保健提供者的情况下,请勿改变剂量或停用COPIKTRA。 3、整粒吞服 COPIKTRA 胶囊。 4、请勿打开、掰开或咀嚼 COPIKTRA 胶囊。 5、您可以与或不与食物同服COPIKTRA。 6、请勿漏服COPIKTRA。如果您漏服一剂 COPIKTRA 少于6小时,请立即服用漏服的剂量,然后在您通常的时间服用下一剂。如果您漏服一剂药物超过6小时,请等待并在常规时间服用下一剂药物。 7、如果您服用了过量的COPIKTRA,请立即联系您的医疗保健提供者或到最近的医院急诊室就诊。 相关热文推荐:厄布利塞治疗淋巴瘤的效果如何? https://www.1blv.com/newsDetail/121300.html
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2023-10-10 16:19
度维利塞(duvelisib)和林普利塞哪个好?
度维利塞(duvelisib)与林普利塞在适用范围、用法用量、不良反应、作用机制、治疗效果等方面有所差异,因此无法直接判断两者哪个更好。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择用药,适合自身的治疗方案才是最好的。适用范围不同度维利塞(duvelisib)为口服磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)δ/γ双重抑制剂。2018年9月24日,美国食品和药物管理局批准度维利塞(duvelisib)用于已经接受过至少两次前期疗法的复发/难治性(R/R)慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者。林普利塞主要适用于既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治滤泡性淋巴瘤成人患者。用法用量不同度维利塞(duvelisib)的推荐剂量为25mg,每天两次口服,可伴或者不伴食物服用,一个用药周期为28天。患者不可打开、溶解胶囊,需用水将整粒胶囊吞下。如果患者漏服一次药不足6个小时,应马上补服漏服的药。如果漏服一剂药物后超过6小时,则应避免补服。而林普利的推荐给药剂量为80mg/次(4片,每片含20mg林普利塞),每日服药1次,餐前餐后服药均可,直到疾病出现进展或出现患者不能耐受的毒性。不良反应不同度维利塞(duvelisib)最常见的不良反应是腹泻或结肠炎、皮疹、疲劳、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、肺炎、咳嗽、恶心、发热、肌肉骨骼疼痛和贫血。而林普利塞最常见的不良反应(为中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、高甘油三血症、丙氨酸氨基转移酶升高。严重不良反应发生率为43%,以肺部感染、间质性肺病最为常见。作用机制不同度维利塞(duvelisib)是一种PI3K抑制剂,主要对PI3K-δ和PI3K-γ亚型在正常和恶性B细胞中表达。度维利塞(duvelisib)诱导生长恶性B细胞衍生的细胞系和原发性CLL中的抑制和降低的生存力肿瘤细胞。度维利塞(duvelisib)抑制几种关键的细胞信号通路,包括CXCR12介导的恶性B细胞趋化性、B细胞受体信号传导。而林普利塞是PI3Kδ小分子抑制剂。PI3Kδ是PI3Ks蛋白家族中的一员,仅存在于白细胞中,在B细胞的活化、增殖和迁移中扮演关键角色。PI3Kδ信号在多种B细胞淋巴瘤中处于活化状态,林普利塞通过抑制PI3Kδ可以阻断驱动B细胞繁殖和存活的B-细胞受体(BCR)信号通路。治疗效果1、度维利塞(duvelisib):度维利塞(duvelisib)是一种目前正在临床开发的口服磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)-δ/γ亚型抑制剂。PI3K-δ/γ抑制可能直接抑制恶性T细胞生长,使度维利塞(duvelisib)成为外周(PTCL)或皮肤(CTCL)T细胞淋巴瘤患者的有前途的候选药物。通过调节非恶性免疫细胞,抑制任一亚型也可能有助于临床反应。在一个TCL队列中研究了这种双重效应,该队列来自一项1期、开放性研究:在复发或难治性PTCL和CTCL患者中进行的度维利塞(duvelisib),以及体外和体内TCL模型。PTCL和CTCL患者的总体缓解率分别为50.0%和31.6%。有3个完整的反应,都是PTCL患者,各种亚型都有活性。在体外,度维利塞(duvelisib)有效地杀死了4个具有组成型磷酸-AKT(pAKT)的TCL细胞系中的3个,而7个缺乏pAKT的细胞系中的0个,并且超过了PI3K-δ特异性抑制剂度维利塞(duvelisib)的细胞杀伤作用。总之,度维利塞(duvelisib)在复发/难治性TCL中表现出了有前途的临床活性和可接受的安全性,以及肿瘤细胞自主和免疫介导效应的临床前证据。2、林普利塞:林普利塞在复发或难治性滤泡性淋巴瘤的治疗中展现出了良好的疗效。在一项临床研究中,林普利塞单药治疗复发性难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的初步结果显示出了一定的疗效。同时,林普利塞与现有挽救治疗方案联合使用,如与gemox联合治疗复发难治DLBCL,进一步的临床研究显示总缓解率(orr)达60%,疾病控制率(dcr)为71%。总结临床并没有度维利塞(duvelisib)和林普利塞哪个好的说法,以上讲解了度维利塞(duvelisib)和林普利塞在适用范围、用法用量等方面的区别。建议患者在医生的建议下选择药物治疗,切不可盲目用药。先关热文推荐:玛格妥昔单抗(Margetuximab)的价格、副作用及治疗效果?
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2023-11-23 17:25
度维利塞胶囊疗效如何?
度维利塞( Duvelisib)是最近被FDA批准的PI3K-δ/PI3Kγ双抑制剂,于2018年,上市,对慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或是小淋巴细胞瘤(SLL)的治疗效果十分显著(NCT02004522和NCT03534323),度维利塞出色的生物活性与亚型选择性受到极大关注,为选择性PI3K抑制剂开发提供新的思路。关于度维利塞胶囊度维利塞胶囊是首个上市的PI3K δ/γ双重抑制剂,由Verastem公司研发,2018年9月经美国食品和药物管理局(FDA)批准,用于已经接受过至少两次前期疗法的复发/难治性(R/R)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者;并加速批准用于至少接受过两次前期疗法的R/R滤泡性淋巴瘤(FL)的成年患者。此前该药已获得FDA颁发的快速通道资格、优先审评资格以及孤儿药资格。更多关于度维利塞的资讯可以参考:度维利塞胶囊用法用量?该篇文章详细介绍了关于度维利塞用法用量相关信息。度维利塞胶囊的作用度维利塞胶囊通过抑制多种关键细胞信号通路来发挥作用,包括以下几个方面:1、抑制BCR信号转导和CXCR12介导的恶性B细胞趋化作用:度维利塞抑制B细胞受体(BCR)信号传导途径,阻断恶性B细胞的生长和增殖。同时,它还能干扰CXCR12介导的细胞趋化,阻止白血病细胞向淋巴结和其他组织的迁移,从而减少恶性B细胞在体内的活动能力。2、抑制CXCL12诱导的T细胞迁移:度维利塞通过干扰CXCL12介导的信号传导途径,阻止T细胞对趋化因子的吸引和迁移,从而减少炎症反应和免疫细胞的浸润。3、抑制M-CSF和IL-4驱动的巨噬细胞向M2型极化:度维利塞还能抑制巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)和白细胞介素-4(IL-4)驱动的巨噬细胞向M2型极化的过程。M2型极化的巨噬细胞在肿瘤微环境中具有免疫抑制和促肿瘤生长的作用,度维利塞的作用可以减少这种M2型巨噬细胞的形成,从而抑制肿瘤的发展。4、较单独抑制任一一种亚型具有更强的活性:由于度维利塞同时作用于多种细胞信号通路,其抗肿瘤活性比单独抑制其中任何一种信号通路都要更强,能够更有效地抑制癌细胞的增殖和转移,提高患者对治疗的反应率和生存率。综上所述,度维利塞通过多种途径对恶性B细胞和肿瘤微环境产生影响,表现出强大的抗肿瘤活性,为治疗慢性淋巴细胞白血病和淋巴瘤等疾病提供了一种有效的治疗选择。度维利塞胶囊的疗效1、慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在I期临床试验中,Duvelisib的毒性与Idelalisib类似,复发/难治CLL和初治CLL客观有效率分别为56%和83%左右;在随后的Duvelisib对比奥伐木单抗的II期临床试验中,Duvelisib能够显著提高患者的ORR和PFS,包括携带TP53基因突变/17p外显子缺失等高危风险亚组患者的生存。因此,Duvelisib于2018年9月被FDA批准用于二线及以上复发/难治CLL/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。2、非霍奇金淋巴瘤(NHL)一项开放、单臂II期临床研究DYNAMO(NCT01882803 )证实了Duv单药治疗R/R惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)的疗效[1]。研究纳入平均接受过三种治疗方案的成年患者129例[包括FL83例、SLL 28例及边缘区淋巴瘤(MZL)18例,96%的患者对原方案耐药,所有患者接受度维利塞 25 mg bid,直至疾病进展或无法耐受。中位药物暴露时间为6个月(0.4~23.8个月),起效时间(TTR)为1.9个月(1.4~11.7个月),持续响应期(DOR)为9.9个月(95% CI:4.5 ~ 10.3个月)。中位随访期为11.5个月,PFS为8.4个月(95% CI:5.8 ~ 11.3个月),总生存期(OS)为18.4 个月(95% CI:15.7 个月~未评估),其中FL患者中位PFS为8.3个月,中位OS为18.4个月。IRC评估的ORR为46%(95% CI:37% ~ 55%), FL、SLL和MZL亚组中,ORR分别为41%、68%和33%。83%的患者治疗后肿瘤负荷减轻。结果表明Duv在已接受过治疗的重度难治性iNHL患者中临床效果较好。3、滤泡性淋巴瘤(FL)一项II期临床研究(NCT02204982)给予83例对利妥昔单抗、化疗或放射免疫治疗耐药的FL患者度维利塞25mgbid治疗,中位药物暴露时间为5个月(0.4~24个月),ORR为42%,其中PR 34例(41%),CR 1例(1%)。在获得缓解的35例患者中6个月持续缓解率为43%,12个月持续缓解率为17%。总结度维利塞作为首款上市的PI3Kδ/y双重抑制,在R/R CLL/SLL、FL患者中均显示出积极疗效。且不同于之前上市的艾德拉尼(idelalisib)和可泮利塞(copanlisib), 度维利塞是目前唯一获批的单药治疗R/RCLL、FL的口服PI3K抑制剂,为治疗选择有限的R/R iNHL患者提供了一种新的治疗方案。此外,度维利塞作为单药或联合用药治疗多种血液恶性肿瘤及实体瘤的临床研究正在全球范围内开展,有望扩展新适应证。参考文献[1]张亚安,赵紫芫,王芹等.抗恶性淋巴瘤新药:磷脂酰肌醇3-激酶δ/γ双重抑制剂duvelisib[J].中国新药与临床杂志,2019,38(07):395-398.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2019.07.003.热文推荐:艾德拉尼是什么药?
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2024-03-01 17:34
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杜韦利西布治疗慢性淋巴细胞白血病患者的效果怎么样?
杜韦利西布治疗效果还是比较好的,试验显示,与使用奥法木单抗的对照组相比,接受杜韦利西布治疗的患者,其无进展生存期(PFS)有显著延长(治疗组中位PFS:13.3个月,对照组中位PFS:9.9个月;HR=0.52;p<0.0001),患者疾病出现进展或死亡的风险降低了48%。
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杜韦利西布是治疗什么疾病的?怎么服用?
杜韦利西布的适应症包括适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人;适用于至少2次治疗后复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成人。该药口服25毫克,1天2次,28天一周期,含有或不含食物均可。
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杜韦利西布治疗白血病效果好吗?
名为DUO的3期临床试验结果显示,杜韦利西布与使用奥法木单抗的对照组相比,接受duvelisib治疗的患者,其无进展生存期(PFS)有显著延长(治疗组中位PFS:13.3个月,对照组中位PFS:9.9个月;HR=0.52;p<0.0001),患者疾病出现进展或死亡的风险降低了48%。
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2021-11-10 10:27
杜韦利西布有什么功效与作用?
杜韦利西布适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人;还适用于至少2次治疗后复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成人。杜韦利西布可以延长患者的生存期,提高生活质量,降低死亡风险。
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2021-11-10 10:27
杜韦利西布怎么吃?
杜韦利西布是需要口服给药的,推荐剂量为25毫克,1天2次,28天一周期,该药可以和食物或者不和食物一起服用。杜韦利西布是有副作用的,为了尽量避免患者产生不耐受反应,影响病情,建议患者遵医嘱用药,使用前阅读说明书,不可随意更改剂量和用法。
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杜韦利西布治疗什么病?
杜韦利西布适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人,以及至少2次治疗后复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成人。杜韦利西布是一种针对磷酸肌醇-3激酶(PI3K)的靶向口服抑制剂,可延长患者生存期。
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2021-12-03 17:46
杜韦利西布治什么病的?
杜韦利西布适用于至少两次先前治疗后患有复发/难治性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)的成年人。也就是说白血病是可以用杜韦利西布治疗的。杜韦利西布(duvelisib)口服25毫克,1天2次,28天一周期,含有或不含食物。建议患者遵医嘱用药。
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杜韦利西布治疗白血病效果怎么样?
杜韦利西布用于治疗复发性或难治性慢性淋巴性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤,以及治疗复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。名为DUO的3期临床试验显示与使用奥法木单抗的对照组相比,接受杜韦利西布治疗的患者,其无进展生存期(PFS)有显著延长(治疗组中位PFS:13.3个月,对照组中位PFS:9.9个月),患者疾病出现进展或死亡的风险降低了48%。可见对症治疗效果显著。
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