度维利塞通过抑制PI3K-δ和PI3K-γ这两种关键酶的活性，来发挥在治疗恶性B细胞和T细胞相关疾病中的作用。度维利塞通过抑制这些信号通路，能够有效地压制白血病和淋巴瘤细胞的生长和扩散，同时可能还具有免疫调节功能，增强机体的抵抗力，提高治疗效果。

药品称呼

通用名称：度维利塞、duvelisib

商品名称：克必妥、Copiktra

适应靶点

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)。

适应症和适应人群

接受过至少两种全身治疗后复发或难治的慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

规格和性状

规格

25mg*56粒/盒。

性状

白色至类白色不透明和瑞典橙色不透明胶囊，黑色墨水印有“duv 25mg”字样。

主要成分

活性成分：度维利塞。

辅料：胶体二氧化硅、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素。

用法用量

度维利塞推荐剂量为每次25mg，每日2次（间隔约12小时），整片吞服，可与或不与食物同服。连续服用至疾病进展或不可耐受的毒性。

关于度维利塞的具体用法用量内容，您可以阅读完整度维利塞用药指南信息。推荐文章：度维利塞(duvelisib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应（≥20%）

感染：肺炎、败血症等（可能致命）。

血液学毒性：中性粒细胞减少（42%）、贫血（29%）、血小板减少（23%）。

胃肠道反应：腹泻（51%）、恶心（30%）、呕吐（16%）。

皮肤反应：皮疹（18%）、皮肤感染。

肺部毒性：间质性肺病/肺炎（罕见但严重）。

其他：发热（24%）、疲劳（22%）。

严重不良反应

致命性感染（如PJP肺炎、CMV感染）。

腹泻或结肠炎（可能重度或致命）。

皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症）。

建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度维利塞(duvelisib)的副作用。

注意事项

1、感染监测

用药前筛查乙肝、CMV等潜伏感染。

预防性使用抗PJP药物（如复方新诺明）及抗病毒药物（如阿昔洛韦）。

2、血液监测

治疗期间每周监测血常规，直至稳定。

3、腹泻管理

出现严重腹泻（≥3级）需暂停用药并给予对症治疗（如洛哌丁胺）。

特殊人群用药

【孕妇】度维利塞可引起胎儿伤害，动物实验显示对胚胎有致命性、致生长迟缓及畸形作用，妊娠女性禁用，孕前需检测确认未妊娠状态。

【哺乳期女性】缺乏关于度维利塞在母乳中的数据，但存在婴儿严重不良反应风险，故哺乳期女性在治疗期间及停药后1个月内不应母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性及男性在治疗期间及之后1个月内需采取避孕措施，因该药物可能影响生育能力，尤其是男性。

【儿童使用】尚未确定度维利塞在<18岁儿童中的安全性和有效性，不推荐使用。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在疗效和安全性上无显著差异，无需调整剂量。

【肾功能损害】肾功能损害不影响度维利塞剂量调整。

【肝功能损害】不同等级肝功能损害患者使用度维利塞时，无需调整剂量。

禁忌症

对药物成分过敏者禁用。

药物相互作用

其他药物对度维利塞的影响

强效CYP3A4抑制剂：合用可使度维利塞的暴露量增加，增加不良反应风险，合用时需将度维利塞剂量调整至15mg每日两次。

强效CYP3A4诱导剂：合用可使度维利塞的暴露量降低，降低疗效，应避免合用。

中度CYP3A4诱导剂：合用可使度维利塞的暴露量降低，降低疗效，应避免合用；若无法避免，需按规定调整度维利塞剂量(初始25mg每日两次者调整为40mg每日两次，初始15mg每日两次者调整为25mg每日两次)，且在诱导剂停用至少14天后恢复度维利塞原剂量。

轻度/中度CYP3A4抑制剂：对度维利塞的暴露量无显著影响，无需调整剂量。

度维利塞对其他药物的影响

CYP3A4敏感底物：度维利塞可抑制CYP3A4活性，增加敏感CYP3A4底物的暴露量，合用可能增加底物的毒性风险。合用时需考虑降低CYP3A4敏感底物的剂量，并密切监测其毒性症状。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：度维利塞口服后绝对生物利用度为42%，患者中达峰时间(Tmax)为1-2小时。

分布：度维利塞的血浆蛋白结合率>98%，无浓度依赖性;血-浆比为0.5；稳态表观分布容积(Vss/F)几何均值(变异系数CV%)为28.5L(62%)。

消除：患者中稳态表观全身清除率几何均值(CV%)为4.2L/hr(56%)，终端消除半衰期(t1/2)几何均值(CV%)为4.7小时(57%)。

代谢：度维利塞主要通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢，是其主要代谢途径。

贮存方法

度维利塞应储存在20℃-25℃的室温下，允许在15℃-30℃的范围内波动。

药品需保存在原包装中直至给药，泡罩包装需在原容器中分发，避免受潮和阳光直射。

生产厂家

美国Verastem