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度维利塞(duvelisib)由美国Verastem Oncology生物制药公司研发生产,于2018年9月24日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Copiktra。
2022年3月16日,石药集团度维利塞胶囊(英文Duvelisib,曾用名:度恩西布胶囊)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,商品名为克必妥,但尚未纳入医保报销。
度维利塞通过抑制PI3K-δ和PI3K-γ这两种关键酶的活性,来发挥在治疗恶性B细胞和T细胞相关疾病中的作用。度维利塞通过抑制这些信号通路,能够有效地压制白血病和淋巴瘤细胞的生长和扩散,同时可能还具有免疫调节功能,增强机体的抵抗力,提高治疗效果。
通用名:杜韦利西布
商品名:Copiktra
中文名:度维利塞
全部名称:杜韦利西布,度维利塞,duvelisib,Copiktra
尚不明确
储存温度为20-25°C(68-77°F),允许偏移15-30°C(59-86°F)
Duvelisib是PI3K的抑制剂,其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。 Duvelisib在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力,其抑制几种关键的细胞信号传导途径,包括B细胞受体信号传导和CXCR12介导的恶性B细胞趋化性。 另外,duvelisib抑制CXCL12诱导的T细胞迁移和M-CSF和IL-4驱动的巨噬细胞的M2极化。
名为DUO的3期临床试验纳入复发性或难治性慢性淋巴性白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的患者,并使用duvelisib进行单药治疗。
结果显示与使用奥法木单抗的对照组相比,接受duvelisib治疗的患者,其无进展生存期(PFS)有显著延长(治疗组中位PFS:13.3个月,对照组中位PFS:9.9个月;HR=0.52;p<0.0001),患者疾病出现进展或死亡的风险降低了48%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2015年5月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=090095