1、地西他滨是一种核苷代谢抑制剂，在磷酸化和直接掺入DNA并抑制DNA甲基转移酶后发挥作用，能够引起DNA低甲基化和细胞分化和/或凋亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，其浓度不会造成DNA合成的严重抑制，其诱导的癌细胞低甲基化可使控制细胞分化和增殖的关键基因恢复正常功能。

2、在快速分裂的细胞中，地西他滨的细胞毒性也可归因于DNA甲基转移酶和地西他滨与DNA共价加合物的形成，但非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。

3、胞苷脱氨酶(CDA)是一种催化胞苷降解的酶，包括胞苷类似物地西他滨。胃肠道和肝脏中高水平的CDA会降解地西他滨，并限制其口服生物利用度。因西达尿苷是一种CDA抑制，故其与地西他滨联合给药可增加地西他滨的全身暴露量。