维莫德吉是一种选择性Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂，通过靶向结合并抑制跨膜蛋白Smoothened(SMO)，阻断Hh信号传导，从而抑制基底细胞癌(BCC)细胞的异常增殖。

药品称呼

通用名：维莫德吉、vismodegib

商品名：Erivedge

适应靶点

Hedgehog信号通路关键蛋白Smoothened(SMO)

适应症和适应人群

适应症

转移性基底细胞癌(mBCC)成人患者；

局部晚期基底细胞癌(laBCC)成人患者，且符合以下条件之一：术后复发；不适合手术或放疗。

规格与性状

规格

150mg*28粒/盒；

性状

150mg胶囊：粉红色不透明囊体与灰色不透明囊帽，囊体印有黑色“150mg”字样，囊帽印有“VISMO”。

主要成分

活性成分：每粒含维莫德吉150mg。

用法用量

推荐剂量

150mg口服，每日1次，空腹或餐后服用，整粒吞服，不可掰开或碾碎。

剂量调整

不可耐受不良反应：暂停给药最长8周，若未改善则永久停药。

严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)：立即永久停药。

肌肉骨骼不良反应：首次发生暂停给药，复发则永久停药。

漏服处理：跳过漏服剂量，按原计划时间服用下一剂。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

肌肉痉挛(72％)、脱发(64％)、味觉障碍(55％)、体重减轻(45％)、疲劳(40％)、恶心(30％)、腹泻(29％)、食欲下降(25％)、便秘(21％)、关节痛(16％)、呕吐(14％)、味觉丧失(11％)。

严重不良反应

胚胎-胎儿毒性(致畸或致死)；

严重皮肤反应(如中毒性表皮坏死松解症)；

肌肉骨骼问题(伴肌酸磷酸激酶升高)；

儿童骨骺早闭(非适应症人群)。

注意事项

妊娠风险

用药前7天内需确认育龄女性妊娠状态，治疗期间及末次给药后24个月内需采取有效避孕措施。

男性患者需使用避孕套至末次给药后3个月，避免精液暴露风险。

血液捐赠限制：用药期间及末次给药后24个月内禁止献血。

监测要求

基线及定期检测肌酸磷酸激酶(CPK)；

出现肌肉疼痛或皮肤反应时立即就医。

特殊人群用药

儿童：可能引起骨骺早闭，禁用。

老年人(≥65岁)：无需调整剂量。

肝/肾功能不全：轻至中度无需调整剂量，重度数据不足。

哺乳期：治疗期间及末次给药后24个月内禁止哺乳。

禁忌症

无明确禁忌症，但妊娠期女性绝对禁用。

药物相互作用

临床研究：与氟康唑(CYP2C9/3A4抑制剂)、伊曲康唑(CYP3A4强抑制剂)或雷贝拉唑(质子泵抑制剂)联用无显著影响。

体外研究：维莫德吉可抑制BCRP转运体，但不诱导CYP1A2/2B6/3A4。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗并密切监测不良反应。

药代动力学

吸收：生物利用度32％，稳态血药浓度(C＜sub＞ss,avg＜/sub＞)约23µM。

分布：蛋白结合率＞99％，精液中浓度为血浆稳态浓度的6.5％。

代谢：主要通过CYP2C9和CYP3A4氧化代谢。

排泄：82％经粪便排出，半衰期约4天(连续给药)或12天(单次给药)。

贮存方法

20°C–25°C(68°F–77°F)室温保存，允许短期暴露于15°C–30°C，保持瓶盖紧闭防潮。

研发公司

瑞士罗氏