唑来膦酸(Zometa)是一种双膦酸盐类药物，通过抑制破骨细胞介导的骨吸收发挥作用。它能够与骨基质结合，阻断钙的释放，从而有效降低恶性肿瘤引起的高钙血症，并减少多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件(如病理性骨折、脊髓压迫等)。本品需静脉输注给药，临床效果显著，但需注意肾功能监测及潜在的不良反应。

药品称呼

通用名：唑来膦酸

商品名：Zometa

适应靶点

作用于骨组织，特异性抑制破骨细胞活性，降低骨钙释放。

适应症和适应人群

1、恶性肿瘤相关高钙血症(血清校正钙≥12mg/dL)。

2、多发性骨髓瘤及实体瘤骨转移(需联合标准抗肿瘤治疗，前列腺癌患者需至少接受过一种激素治疗且病情进展)。

3、局限性：尚未确立用于甲状旁腺功能亢进或非肿瘤性高钙血症的安全性和有效性。

规格与性状

瑞士诺华：

注射液(浓缩液)：4mg/5mL(0.8mg/mL)，单剂量瓶，需稀释后静脉输注。

注射液(即用型)：4mg/100mL(0.04mg/mL)，单剂量瓶，可直接输注。

主要成分

活性成分：唑来膦酸一水合物。

辅料：甘露醇、枸橼酸钠、注射用水。

用法用量

1、高钙血症

单次静脉输注4mg，时间≥15分钟；若血钙未达标，7天后可重复给药。

2、骨转移

每3-4周输注4mg(肌酐清除率＞60mL/min)，肾损患者需减量(如CrCl50-60mL/min时3.5mg)。

3、联用补充剂

每日口服钙500mg+维生素D400IU。

注意事项

不可与含钙或其他二价阳离子溶液混合输注。

不良反应

常见(≥25％)

恶心、乏力、贫血、骨痛、便秘、发热、呕吐、呼吸困难。

严重但罕见

1、肾功能损害(需监测肌酐)。

2、颌骨坏死(ONJ，尤其牙科手术后)。

3、低钙血症(需补充钙和维生素D)。

4、非典型股骨骨折(长期用药后出现大腿或腹股沟疼痛)。

注意事项

肾功能监测：给药前及每次治疗前需评估肌酐。

颌骨坏死风险：治疗前建议口腔检查，避免侵入性牙科操作。

低钙血症：纠正后再用药，并持续补充钙和维生素D。

妊娠禁忌：可能致胎儿畸形，育龄女性需避孕。

药物相互作用：慎用氨基糖苷类(加重低钙血症)、利尿剂(增加肾毒性风险)。

特殊人群用药

孕妇：禁用，有胚胎毒性。

哺乳期：停药期间避免哺乳。

儿童：安全性未确立。

老年人：需密切监测肾功能。

禁忌症

1、对唑来膦酸或制剂成分过敏者。

2、严重肾损伤(肌酐清除率＜30mL/min)且无高钙血症者。

药物相互作用

氨基糖苷类/降钙素：协同致低钙血症。

袢利尿剂：增加低钙风险。

肾毒性药物：加重肾功能损害。

药物过量

严重低钙、低磷、低镁。静脉补充钙、磷、镁制剂。

药代动力学

分布：血浆蛋白结合率低(23％-40％)，快速分布至骨组织。

代谢：不经代谢，以原形经肾排泄。

半衰期：终末消除半衰期约146小时。

肾损影响：肌酐清除率＜30mL/min时AUC加倍。

贮存方法

25°C(15-30°C)保存，即用型稀释后24小时内使用。

研发公司

瑞士诺华制药(Novartis)。