唑来膦酸(Zometa)是一种双膦酸盐类药物，通过抑制破骨细胞介导的骨吸收发挥作用。它能够与骨基质结合，阻断钙的释放，从而有效降低恶性肿瘤引起的高钙血症，并减少多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件(如病理性骨折、脊髓压迫等)。

药品称呼

通用名称：唑来膦酸、Zoledronic Acid

商品名称：Zometa、密固达

适应靶点

作用于骨组织，特异性抑制破骨细胞活性，降低骨钙释放。

适应症和适应人群

1、恶性肿瘤相关高钙血症(血清校正钙≥12mg/dL)。

2、多发性骨髓瘤及实体瘤骨转移(需联合标准抗肿瘤治疗，前列腺癌患者需至少接受过一种激素治疗且病情进展)。

规格与性状

规格

4mg/5ml*1瓶/盒。

性状

无菌澄清液体，即用瓶溶液可直接静脉输注，稀释用瓶溶液需稀释后使用。

主要成分

活性成分：唑来膦酸一水合物。

辅料：甘露醇、枸橼酸钠、注射用水。

用法用量

恶性肿瘤高钙血症

唑来膦酸治疗恶性肿瘤高钙血症(白蛋白校正钙≥12mg/dL或3.0mmol/L)的最大推荐剂量为4mg，需以单次静脉输注方式给药，输注时间不得少于15分钟。

多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移

对于肌酐清除率(CrCl)>60mL/min的患者，推荐剂量为4mg，以静脉输注方式给药(输注时间≥15分钟)，每3-4周给药一次；目前尚未明确唑来膦酸的最佳治疗持续时间。

具体您可以阅读唑来膦酸完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：唑来膦酸(Zometa)的用法用量。

不良反应

常见(≥25％)

恶心、乏力、贫血、骨痛、便秘、发热、呕吐、呼吸困难。

具体您可以阅读唑来膦酸完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：唑来膦酸(Zometa)的不良反应。

注意事项

肾功能监测：给药前及每次治疗前需评估肌酐。

颌骨坏死风险：治疗前建议口腔检查，避免侵入性牙科操作。

低钙血症：纠正后再用药，并持续补充钙和维生素D。

妊娠禁忌：可能致胎儿畸形，育龄女性需避孕。

药物相互作用：慎用氨基糖苷类(加重低钙血症)、利尿剂(增加肾毒性风险)。

特殊人群用药

【孕妇】唑来膦酸可能对胎儿造成伤害，动物研究显示其可导致胚胎-胎儿死亡及多种畸形(如骨骼发育异常、腭裂等)。药物会结合于骨组织并缓慢释放，孕期或停药后怀孕均存在胎儿风险。使用前应确认妊娠状态，用药期间及停药后需采取有效避孕措施，并告知患者潜在危害。

【哺乳期女性】尚无证据表明唑来膦酸是否分泌至人乳，但由于该药可长期滞留于骨骼并缓慢释放，可能对哺乳婴儿造成严重不良反应。建议哺乳期女性在用药期间及停药后避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者用药前需确认未妊娠，动物研究表明该药可能损害女性生育能力，应告知相关风险，并在治疗期间及停药后使用有效避孕措施。男性患者也应被告知可能影响生育能力，建议咨询医生进行生育规划和避孕安排。

【儿童使用】唑来膦酸在儿童中的安全性和有效性尚未确立，不常规推荐使用。尽管在某些儿童(如成骨不全)中观察到骨密度升高，但未明确改善骨折或骨痛，且儿童更易出现发热、低钙血症等不良反应。仅在获益明显大于风险时谨慎使用，并密切监测。

【老年人使用】老年患者肾功能可能减退，增加肾毒性风险。虽然整体疗效和安全性与年轻患者相似，但仍需在每次给药前监测肾功能，并根据肌酐清除率等指标谨慎评估用药风险，必要时调整剂量。

【肾功能损害】唑来膦酸主要经肾排泄，肾功能损害患者药物暴露增加，肾毒性风险升高。恶性肿瘤高钙血症患者中，轻中度肾损害无需调量，严重损害(肌酐>400μmol/L)仅在获益大于风险时使用；骨转移患者中，严重肾损害不推荐使用，轻中度损害需按肌酐清除率调整剂量(30-60mL/min时减量至3.0-3.5mg)。每次用药前必须检查血清肌酐，避免脱水及联用肾毒性药物。

【肝功能损害】目前缺乏唑来膦酸在肝功能不全患者中的充分研究数据，无法明确其药代动力学变化及剂量调整方案。使用时应谨慎，密切监测肝功能指标(如ALT、AST)及不良反应，暂不推荐常规使用。

禁忌症

1、对唑来膦酸或制剂成分过敏者。

2、严重肾损伤(肌酐清除率＜30mL/min)且无高钙血症者。

药物相互作用

氨基糖苷类与降钙素

唑来膦酸与氨基糖苷类药物(如庆大霉素、阿米卡星)或降钙素联用时，可能产生协同作用，延长低钙血症持续时间；虽唑来膦酸临床试验中未明确报告此效应，但仍需密切监测血清钙水平。

袢利尿剂

与袢利尿剂(如呋塞米)联用会增加低钙血症风险(因利尿剂加剧钙排泄)，需加强血清钙监测，确保患者充分补充钙和维生素D。

肾毒性药物

与其他潜在肾毒性药物(如部分化疗药、非甾体抗炎药、造影剂)联用时，会增加肾损伤风险，需谨慎使用，定期监测肾功能(血清肌酐、肌酐清除率)。

沙利度胺

唑来膦酸(4mg)与沙利度胺(初始100mg/日，14天后增至200mg/日)联用时，无需调整唑来膦酸剂量；药代动力学研究显示，两者联用不显著改变唑来膦酸的药代参数或肌酐清除率。

药物过量

严重低钙、低磷、低镁。静脉补充钙、磷、镁制剂。

药代动力学

分布：血浆蛋白结合率低(23％-40％)，快速分布至骨组织。

分布：不经代谢，以原形经肾排泄。

半衰期：终末消除半衰期约146小时。

肾损影响：肌酐清除率＜30mL/min时AUC加倍。

贮存方法

未稀释药物25℃保存。稀释后的溶液若不立即给药，需在2℃-8℃冷藏保存；给药前需平衡至室温；从稀释、冷藏到给药结束的总时间不得超过24小时。

研发公司

瑞士诺华制药(Novartis)