特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)，来阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成。DHODH的抑制导致DNA合成障碍，抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖。

药品称呼

通用名称：特立氟胺、Teriflunomide

商品名称：奥巴捷、Aubagio

作用靶点

二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase，DHO-DH)。

适应症和适应人群

特立氟胺适用于确诊为复发性多发性硬化症(包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病、活动性继发进展型疾病)的成人患者。

规格与性状

规格

7mg*28片/盒；

性状

片剂，淡绿蓝灰色至淡绿蓝色的六角形薄膜衣片，一面印有剂量强度"7"，另一面刻有公司徽标。每片含7mg的特立氟胺。

主要成分

活性成分：特立氟胺。

用法用量

特立氟胺片的推荐剂量为7mg或14mg，口服给药，每日一次，可随餐服用，也可空腹服用。

具体您可以阅读特立氟胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：特立氟胺(Teriflunomide)的用法用量。

不良反应

1.常见副作用(发生率≥10% 且较安慰剂高≥2%)

包括头痛、腹泻、恶心、脱发(斑秃)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

2.严重副作用

肝毒性、骨髓影响/免疫抑制相关风险/感染、过敏反应、严重皮肤反应、嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)、周围神经病变、血压升高、呼吸影响、儿童胰腺炎、急性肾衰竭、低磷血症。

具体您可以阅读特立氟胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：特立氟胺(Teriflunomide)的副作用。

注意事项

1.肝毒性

2.胚胎胎儿毒性

3.特立氟胺加速清除程序

4.感染

5.过敏反应与严重皮肤反应

6.周围神经病变

7.血压监测

8.呼吸影响

9.儿童胰腺炎

10.合并免疫抑制剂/免疫调节剂

特殊人群用药

【孕妇】特立氟胺禁用于孕妇，因其具有胚胎胎儿毒性，动物实验显示其可导致胎儿畸形和胚胎死亡，人类使用可能造成胎儿危害。若孕妇意外暴露于特立氟胺，需立即停药并启动加速清除程序(使血浆特立氟胺浓度降至<0.02mg/L)，同时告知患者胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无特立氟胺在人类乳汁中存在的证据，也不明确其对乳儿或乳汁分泌的影响，但动物实验显示特立氟胺可进入大鼠乳汁。为避免潜在乳儿风险，不建议哺乳期女性在治疗期间哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前需排除妊娠;治疗期间及加速清除期间需使用有效避孕措施;计划怀孕时，需停药并启动加速清除程序，直至血浆特立氟胺浓度<0.02mg/L(基于动物数据，此浓度下胎儿风险极低)。

男性：特立氟胺可在人类精液中检测到，目前尚无明确男性介导胎儿毒性的动物数据。不计划生育的男性及其伴侣需使用有效避孕措施;计划生育的男性需停药，可选择启动加速清除程序或等待血浆特立氟胺浓度降至<0.02mg/L后再尝试生育。

【儿童使用】特立氟胺在儿童中的安全性和有效性尚未确立，未获批用于儿童。儿童临床试验中观察到胰腺炎(发生率1.8%)及肌酸磷酸激酶升高，风险高于成人，故不建议儿童使用;若怀疑儿童使用中发生胰腺炎，需立即停药并启动加速清除程序。

【老年人使用】特立氟胺的临床试验未纳入65岁以上老年患者，尚无该人群使用的安全性和有效性数据，临床使用需谨慎评估。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者使用特立氟胺时，无需调整剂量;目前尚无充分数据明确终末期肾病患者的使用情况，但基于现有药代动力学研究，肾功能损害对特立氟胺暴露无显著影响。

【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者使用特立氟胺时，无需调整剂量;严重肝功能损害患者禁用，因尚未评估该人群的药代动力学，且严重肝功能损害会增加肝毒性风险;有急性或慢性肝病病史、治疗前ALT>2倍ULN的患者，通常不建议使用。

禁忌症

严重肝功能损害患者：因特立氟胺可能导致严重肝损伤，严重肝功能损害患者使用风险极高，禁用。

妊娠患者及未使用有效避孕措施的有生殖潜力女性患者：特立氟胺具有胚胎胎儿毒性，可能导致胎儿危害，故此类人群禁用。

对特立氟胺、来氟米特或药品中任何辅料过敏的患者：曾发生过过敏反应(如过敏休克、血管性水肿、严重皮肤反应)的患者禁用。

正在接受来氟米特治疗的患者：特立氟胺是来氟米特的主要活性代谢产物，两者联用会导致药物暴露叠加，增加不良反应风险，故禁用。

药物相互作用

对CYP2C8底物的影响

特立氟胺在体内为CYP2C8抑制剂，与经CYP2C8代谢的药物(如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)联用时，会增加此类药物的暴露量。临床需监测患者情况，并根据需要调整联用药物的剂量。

对华法林的影响

特立氟胺可能使华法林的国际标准化比值(INR)峰值降低约25%，两者联用时需密切监测INR，确保抗凝效果稳定。

对口服避孕药的影响

特立氟胺可能增加炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露量，临床需根据情况选择合适类型或剂量的口服避孕药。

对CYP1A2底物的影响

特立氟胺在体内可能为CYP1A2弱诱导剂，与经CYP1A2代谢的药物(如阿洛司琼、度洛西汀、茶碱、替扎尼定)联用时，可能降低此类药物的暴露量。临床需监测患者情况，并根据需要调整联用药物的剂量。

对有机阴离子转运体3(OAT3)底物的影响

特立氟胺在体内抑制OAT3活性，与OAT3底物类药物(如头孢克洛、西咪替丁、环丙沙星、青霉素G、酮洛芬、呋塞米、甲氨蝶呤、齐多夫定)联用时，会增加此类药物的暴露量。临床需监测患者情况，并根据需要调整联用药物的剂量。

对BCRP和有机阴离子转运多肽1B1/1B3(OATP1B1/1B3)底物的影响

特立氟胺在体内抑制BCRP和OAT1B1/1B3活性。与瑞舒伐他汀联用时，瑞舒伐他汀剂量不应超过10mg/日；与其他BCRP底物(如米托蒽醌)及OATP家族底物(如甲氨蝶呤、利福平，尤其羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂如阿托伐他汀、那格列奈、普伐他汀、瑞格列奈、辛伐他汀)联用时，需考虑降低联用药物剂量，并密切监测患者因药物暴露增加可能出现的体征和症状。

对其他药物的无影响情况

特立氟胺不影响经CYP2B6(如安非他酮)、CYP3A4(如咪达唑仑)、CYP2C9(如S-华法林)、CYP2C19(如奥美拉唑)、CYP2D6(如美托洛尔)代谢药物的药代动力学;强效CYP和转运体诱导剂(如利福平)不影响特立氟胺的药代动力学。

药物过量

尚无关于奥巴捷(特立氟胺片)过量用药或人体中毒的经验。健康受试者对奥巴捷(特立氟胺片)70mg每日一次持续14天的耐受性良好。

如果出现具有临床意义的用药过量或毒性，建议使用消胆胺或活性炭加速消除。

贮存方法

特立氟胺片应在室温(68℉-77℉，即20℃-25℃)下储存，允许在15℃-30℃范围内波动。需将药品置于儿童不易接触到的地方。

生产厂家

法国sanofi(赛诺菲)