巴瑞克替尼治疗类风湿性关节炎的效果及不良反应

巴瑞克替尼（Baricitinib）是 2009 年 12 月礼来公司和 Incyte 公司合作开发的一种选择性 JAK 抑制剂，能优先选择 JAK1 和 JAK2 进行抑制，选择性远远高于 TYk2 等常规 JAK 抑制剂，其有效靶点已经确定，主要用于类风湿关节炎(RA)和其他炎性疾病的治疗，有良好的安全性和耐受性。普通的 TNF 拮抗剂是皮下注射给药，而巴瑞克替尼需要口服喂药，这是为了切断炎症信号因子，从根本上阻断炎性介质的合成。该药能在不抑制体液免疫或不影响血液循环的情况下，发挥优良的抗风湿功效。

礼来和 Incyte 公司 2013 年公布的Ⅱ期临床实验结果显示，RA 患者在服用巴瑞克替尼 28 周后，炎症症状会有较明显的改善，而相比之下，非甾体抗炎药及中药制剂等症状改善药的药效不明显，因此可以得出，该药对于活动性 RA 患者是有效的。

2014 年，两个公司又进行了一项规模较大的 III 期临床研究实验，其中有 4 个研究在美国进行，1 个研究在中国进行，涉及了 3000 多例 RA 患者，为了评估巴瑞克替尼的疗效及安全性，其中关键性的 4 项临床研究选择在中、重度活动性类风湿关节炎患者中进行。目前，该药关键的Ⅲ期 RA-BEACON 研究已完成， 结果显示，用药 12 周后 RA 患者的关节疼痛和肿胀能改善 20%，疗效明显高于安慰剂。

然而，巴瑞克替尼也有一定副作用，常见的不良反应为头痛和上呼吸道感染，但副作用相对较小，对大多数患者影响甚微。由于其良好的药效和较小的副作用，并随着药理临床研究的不断深入，以后几年将会在类风湿性关节炎药物中占有更大的市场份额。

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