恩杂鲁胺(enzalutamide)是第2代的雄激素受体拮抗药,其可抑制雄激素信号传导通路的多个靶点,包括抑制雄激素与雄激素受体的结合,同时抑制雄激素受体的核移位以及与DNA的相互作用,该药目前已成为前列腺癌一线治疗药物。
针对转移性去势抵抗性前列腺癌,即前列腺癌已经扩散到身体其他部位,既往的研究表明,服用恩杂鲁胺的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者与未服用恩杂鲁胺的男性患者相比,恩杂鲁胺可明显减缓晚期前列腺癌的发展,而且还能够在一定程度上延长患者的寿命。经过一系列的临床试验证实,绝大多数患者在服用了一个月的恩杂鲁胺后,其自身的血清前列腺特异性抗原水平降低达到了89%。
针对非转移性去势抗性前列腺癌,即前列腺癌尚且未扩散到身体其他部位。既往的研究表明,服用恩杂鲁胺的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者与未服用恩杂鲁胺的男性患者相比,恩杂鲁胺可有效降低患者的睾丸激素水平,而且患者的病症也没有继续发展。
值得关注的是,在晚期三阴性乳腺癌(TNBC,占据乳腺癌15%)的Ⅱ期临床中,采用恩杂鲁胺治疗的方法可有效延长患者的中位生存期,使其获益14个月,另外其治疗的有效率也达到了50%,这给三阴性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614