奥贝胆酸(ObeticholicAcid)是美国Intercept制药公司研发的一种胆汁酸类似物,一种法尼酯X受体(FXR)激动剂。奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)和非酒精性脂肪性肝病。由于并没有在我国上市,很多患者不了解它的使用方法,医伴旅整理了以下信息,希望对您有所帮助。
奥贝胆酸的推荐的起始剂量为5毫克口服,每日一次。剂量滴定:在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸5毫克,每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸,每日一次增加剂量至10毫克。最大用量:每日10毫克。
特别是一些中重度肝功能减退的患者未按正常剂量服用奥贝胆酸(ObeticholicAcid),会导致严重肝损伤和死亡风险增高。这些患者主要是过量用药,尤其是服药频次超过了规定剂量。奥贝胆酸不适用于肠道完全梗阻的患者。
奥贝胆酸(ObeticholicAcid)和一些药物还存在相互作用,胆汁酸结合树脂可降低巴替酸的吸收,全身暴露和功效;华法林和巴替酸的共同给药已被证明可降低INR,监测INR并相应调整华法林剂量;与CYP1A2底物(例如茶碱,替扎尼定)共同给药可增加CYP1A2底物的暴露,监测具有窄治疗指数的CYP1A2底物;奥贝胆酸应避免同时使用胆盐外排泵(BSEP)抑制剂(如环孢菌素),BSEP抑制剂可能加剧肝脏中共轭胆汁盐的积累并导致临床症状。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999