施达赛为一种口服的强效致癌激酶的抑制剂,可阻断癌症细胞加速复制的信号,2009年5月美国食品与药品管理局(FDA)正式批准施达赛上市销售,临床已将其用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)、对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)和实体瘤患者的治疗。
2010年10月28日FDA又批准了施达赛的新适应症,用于治疗首次诊断为一种名为费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(Ph+CP-CML)的罕见白血病。该病是一种与基因异常有关的血液和骨髓疾病。
施达赛的效果得到了有效的验证,那施达赛耐药怎么办?
1、施达赛耐药的时间:施达赛是各期慢性髓细胞性白血病和急性髓细胞性白血病的二代酪氨酸激酶(CML)一线治疗药物,施达赛耐药时间约1-2年。
2、施达赛耐药的表现:患者服用施达赛一段时间后,骨髓内的白血病细胞百分比一时减少,在短期休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药。
3、施达赛耐药处理:施达赛耐药后,患者需要进行基因突变检测,根据基因突变选择合适的药物:
(1)出现F317L/V/I/C,T315A,V299L基因突变,可以服用尼洛替尼。
(2)出现E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H基因突变,可以服用博舒替尼。
(3)出现Y253H,E255KN,F359V/C/I基因突变,可以继续服用施达赛。
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