二代BTK抑制剂阿卡替尼的效果

阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势主要包括心脏安全性高、疗效好、耐受性好、减少脱靶效应、更高的选择性和抑制作用、副作用小等，但每个患者的具体情况不同，治疗效果可能因人而异。关于阿卡替尼阿卡替尼(Acalabrutinib)的商品名为Calquence，是一种用于治疗各种类型非霍奇金淋巴瘤的药物，包括套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)，该药物既可用于复发的情况，也可用于未接受治疗的情况。阿卡替尼可阻断一种称为布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞生存和生长，通过阻断这种酶，阿卡替尼有望减缓CLL中癌性B细胞的形成，从而延缓癌症的进展。阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势1、心脏安全性高：在ELEVATE-RR研究中，与第一代BTK抑制剂相比，阿卡替尼在房颤/房扑、高血压和出血的累计发生率上有显著降低，显示出更好的心脏安全性。2、疗效好：阿卡替尼在治疗复发/难治性（R/R）CLL患者中显示出良好的疗效，与伊布替尼相比具有非劣效的无进展生存期（PFS），并且在心脏不良事件方面较少。3、耐受性好：阿卡替尼的耐受性良好，这可能有助于提高患者的依从性和生活质量。4、减少脱靶效应：作为第二代BTK抑制剂，阿卡替尼对BTK的抑制更为专一，减少了对其他激酶的抑制，从而可能减少非靶点相关的毒副作用。5、更高的选择性和抑制作用：相对于伊布替尼，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时对 ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN 的激酶活性几乎没有抑制作用。6、副作用小：在接受依伊布替尼治疗的患者中，血栓形成明显受到抑制，而相对于接受阿卡替尼治疗的对照组，未发现对血栓形成的影响。这些研究结果强烈表明，与伊布替尼相比，阿卡替尼的安全性有所改善，且副作用最小。阿卡替尼的疗效在这一项1b/2期研究中，134名复发/难治性CLL或SLL患者接受了阿卡替尼100mg治疗，中位数为41个月，稳定状态下BTK占用率中位数为97%。阿卡替尼的总体缓解率（包括淋巴细胞增多的部分缓解）为94%。尚未达到中位缓解持续时间和无进展生存期 (PFS)，估计的45个月PFS为62%。9名患者中有6名在复发时检测到BTK突变。大多数不良事件为轻度或中度，最常见的是腹泻、头痛 (51%)。≥3级不良事件包括中性粒细胞减少症、肺炎、高血压、贫血和腹泻。这项更新和扩展的研究证实了阿卡替尼的功效、反应持久性和长期安全性，证明了其对既往未经治疗和已治疗的 CLL/SLL 患者进行进一步研究的合理性。阿卡替尼的价格1、印度natco阿卡替尼：一盒（100mg*30粒）的参考价格大约在1500元-2000元之间。2、孟加拉耀品国际阿卡替尼：一盒（100mg*60粒）的参考价格大约在5100元-5800元之间。3、老挝东盟阿卡替尼：一盒（100mg*60粒）的参考价格大约在7100元-7600元之间。阿卡替尼怎么服用阿卡替尼以胶囊形式口服。通常每12小时（每天两次）随餐或空腹服用一次，每天大约在同一时间服用阿卡替尼。用药剂量应按照医生指示服用，请勿多服或少服，服用次数不得超过医生规定的剂量。根据出现的副作用，医生可能会暂时或永久停止治疗或减少 阿卡替尼的剂量，在未咨询医生的情况下，请勿停止服用 阿卡替尼。总结尽管阿卡替尼在某些方面显示出优势，用药前还是要咨询医生该药物是否适合自己的病情。医生会根据患者的疾病特征、耐受性等决定。在使用阿卡替尼治疗期间严格遵循医生建议用药。参考文献：Byrd JC, Wierda WG, Schuh A, Devereux S, Chaves JM, Brown JR, Hillmen P, Martin P, Awan FT, Stephens DM, Ghia P, Barrientos J, Pagel JM, Woyach JA, Burke K, Covey T, Gulrajani M, Hamdy A, Izumi R, Frigault MM, Patel P, Rothbaum W, Wang MH, O'Brien S, Furman RR. Acalabrutinib monotherapy in patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia: updated phase 2 results. Blood. 2020 Apr 9;135(15):1204-1213. doi: 10.1182/blood.2018884940. PMID: 31876911; PMCID: PMC7146022.相关热文推荐：伊布替尼对华氏巨球蛋白血症患者的治疗效果如何？

阿卡替尼可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)，但患者能活多久并没有一个确定的时间。因为患者的生存期受多种因素影响，包括疾病的严重程度、病理类型、分期、遗传变异等，以及患者的整体健康状况、治疗反应和接受的其他治疗措施等。阿卡替尼治疗白血病的效果ELEVATE TN是一项全球性、3期、多中心、开放标签研究，患者通过交互式语音或网络应答系统集中随机分配（1:1:1）接受阿卡替尼和奥比妥珠单抗治疗、阿卡替尼单药治疗或奥比妥珠单抗和口服氯霉素治疗。研究结果招募了 675 名患者进行评估。140名患者不符合资格标准，535名患者被随机分配治疗。179名患者被分配接受阿卡替尼-奥比妥珠单抗治疗，179名患者被分配接受阿卡替尼单药治疗，177名患者被分配接受奥比妥珠单抗-氯霉素治疗。在中位随访28-3个月时，阿卡替尼-奥比妥珠单抗和阿卡替尼单药的中位无进展生存期长于奥比妥珠单抗-氯霉素。阿卡替尼-奥比妥珠单抗24个月的估计无进展生存率为93%，阿卡替尼单药为87%，奥比妥珠单抗-苯丁酸氮芥为47%（39-55%）。试验结论与奥比妥珠单抗-氯霉素化疗免疫疗法相比，阿卡替尼联合或不联合奥比妥珠单抗可明显改善无进展生存期，提供了一种无化疗的治疗方案，其副作用可接受，与之前的研究结果一致。这些数据支持将阿卡替尼与奥比妥珠单抗联合或单独使用，作为治疗无症状慢性淋巴细胞白血病患者的新疗法。应该如何服用阿卡替尼1、完全按照医生的指示服用阿卡替尼。2、除非医生有指示，否则请勿改变您的剂量或停止服用阿卡替尼。3、如果您出现某些副作用，医生可能会告诉您减少剂量、暂时停止或完全停止服用阿卡替尼。4、每天服用阿卡替尼2次（间隔约 12 小时）。5、与或不与食物一起服用阿卡替尼 。6、用一杯水吞服整个阿卡替尼药片。请勿咀嚼、压碎、溶解或切割药片。7、如果您错过了一剂阿卡替尼，请在想起来后立即服用。如果超过您通常的服药时间 3 小时以上，请跳过错过的剂量并在您的定期安排时间服用下一剂阿卡替尼。不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。更多关于阿卡替尼用药的内容可以点击：阿卡替尼需要吃多久，这篇文章有详细的介绍。阿卡替尼是第二代 BTK 抑制剂。其作用机制与依鲁替尼相似。活性成分与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的活性中心结合，从而受到抑制。BTK 是B 细胞抗原受体(BCR) 和细胞因子受体胞内途径中的信号分子。从而阻止淋巴瘤细胞增殖、趋化和粘附，最终进入凋亡状态。相关热文推荐：阿卡替尼治疗白血病有出血现象还能用吗?参考文献[1、]Sharman JP, Egyed M, Jurczak W, Skarbnik A, Pagel JM, Flinn IW, Kamdar M, Munir T, Walewska R, Corbett G, Fogliatto LM, Herishanu Y, Banerji V, Coutre S, Follows G, Walker P, Karlsson K, Ghia P, Janssens A, Cymbalista F, Woyach JA, Salles G, Wierda WG, Izumi R, Munugalavadla V, Patel P, Wang MH, Wong S, Byrd JC. Acalabrutinib with or without obinutuzumab versus chlorambucil and obinutuzmab for treatment-naive chronic lymphocytic leukaemia (ELEVATE TN): a randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet. 2020 Apr 18;395(10232):1278-1291. doi: 10.1016/S0140-6736(20)30262-2. Erratum in: Lancet. 2020 May 30;395(10238):1694. PMID: 32305093; PMCID: PMC8151619.

阿卡替尼在治疗期间有可能会出现严重的出血事件。有一些出血事件可能会影响到生命，所以，对于出现出血现象的白血病患者，应谨慎使用阿卡替尼，并及时就医。研究显示，在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中出现过致命和严重的出血事件。3.0%的患者发生了严重出血（严重或3级或更高级别的出血或任何中枢神经系统出血），在临床试验中暴露于阿卡替尼的1029名患者中，0.1%的患者发生了致命性出血。22%的患者发生了任何级别的出血事件，不包括瘀伤和瘀点。与阿卡替尼同时使用抗血栓药可能会进一步增加出血风险。在临床试验中，2.7%服用阿卡替尼但未服用抗血栓剂的患者和3.6%服用阿卡替尼但服用抗血栓剂的患者发生了大出血。考虑抗血栓药与阿卡替尼合用的风险和益处。监测病人是否有出血迹象。根据手术类型和出血风险，考虑术前和术后3-7天停药的利弊。在用药期间，应观察病人是否有出血的迹象，根据实际的情况来调整药物剂量或者更换药物，必须在治疗期间权衡利弊。如果出血现象严重，可能需要根据医生的指导进行停药或换药。阿卡替尼的副作用1、胃肠道问题：如恶心、呕吐、腹泻、消化不良和胃痛等。这些不适可能会影响患者的生活质量，但通常是轻度且暂时的。2、血液问题：可能导致贫血、血小板减少和白细胞减少等。这些副作用可能会增加患者感染的风险，并使他们容易出现瘀伤和出血等问题。3、心脏问题：患者可能会出现心律不齐、胸闷和呼吸困难等症状。如果患者有患心脏疾病的风险因素或已经存在心脏问题，医生可能会对患者进行更严密的监测，并相应地调整治疗计划。4、皮肤反应：如皮疹、瘙痒和干燥等。5、还有一些较为严重的副作用，如发烧、喉咙痛、发冷或其他感染迹象，咳嗽、呼吸急促、胸痛，快速或不规则的心跳，头晕，晕厥，异常或严重出血或瘀伤，便血，粉红色或棕色尿液，呕血，咳血等。一旦出现这些严重副作用，应立即停药并联系医生处理。更多关于阿卡替尼药物的详情可以点击：阿卡替尼是什么药？用于什么病症？这篇文章有详细的介绍。阿卡替尼副作用的处理1、胃肠道反应：建议患者尝试规律饮食，避免摄入辛辣、油腻食物，以减轻胃肠不适。严重的需及时联系医生处理。2、出血：患者在使用阿卡替尼期间应注意观察是否有出血的迹象，如鼻出血、牙龈出血、血尿等。如有异常出血情况，应立即告知医生，并根据医生的建议进行相应的处理。3、心脏问题：患者需要密切关注自身心率的变化，并定期进行心电图监测。如有心脏不适，应及时就医并告知医生自己的用药情况。4、感染：患者在治疗期间应注意个人卫生，避免接触感染源，并及时向医生报告任何感染症状。5、其他副作用：对于阿卡替尼其他可能出现的副作用，患者应及时向医生报告，以便医生评估症状的严重程度并调整药物剂量或更换药物。患者在使用阿卡替尼期间应遵医嘱用药，遵循医生的建议和指导，密切关注身体状况，及时向医生报告任何不适或疑似过敏反应，以确保药物的有效性和安全性。相关热文推荐：阿仑单抗2024年可以在国内买到了吗?

阿卡替尼不是泽布替尼，这是两种不同的药，但都属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。阿卡替尼和泽布替尼在药物适应症、用法用量、不良反应、生产厂家等方面存在一定区别。适应症1、阿卡替尼：阿卡替尼是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗B细胞恶性肿瘤，包括难治性套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。2、泽布替尼：泽布替尼适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2020年6月初，我国药品监督管理局批准其用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人MCL和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL)患者。用法用量1、阿卡替尼：阿卡替尼的推荐剂量为大约每12小时口服100毫克，不可咀嚼、压碎、溶解或切割药片。2、泽布替尼：泽布替尼为胶囊制剂，推荐的口服剂量为160 mg，每日2次，或每天一次，一次口服320mg。患者需用水吞服，可版或者不伴食物。以上用法用量来自于药物说明书，仅供参考，具体用药还应遵循医嘱。不良反应1、阿卡替尼：常见的副作用包括头痛、感觉疲倦、低红细胞、低血小板和低白细胞。2、泽布替尼：最常见的不良反应为上呼吸道感染、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低、肌肉骨骼疼痛、出血。作用机制不同1、阿卡替尼：阿卡替尼是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。阿卡替尼可阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞存活和生长。2、泽布替尼：泽布替尼是一种新型选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，通过与BTK活性部位高度结合并不可逆地抑制其活性，阻断了BCR介导的信号传导通路。生产厂家1、阿卡替尼：是由美国制药公司AstraZeneca(阿斯利康)研发的。2、泽布替尼：是由中国百济神州公司开发的。治疗效果1、阿卡替尼：一项研究显示，在布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂中，阿卡替尼比依鲁替尼具有更高的选择性。在数据截止时，124例阿卡替尼患者和109例依鲁替尼患者仍在接受治疗。经过40.9个月的中位随访后，阿卡替尼被确定为不劣于依鲁替尼，两组的中位PFS均为38.4个月。阿卡替尼组与依鲁替尼组相比，所有级别的房颤/房扑发生率显著降低。2、泽布替尼：一项研究表明，在复发或难治性CLL或SLL患者中，接受泽布替尼治疗的患者的无进展生存期明显长于接受依鲁替尼治疗的患者，并且泽布替尼与较少的心脏不良事件相关。总结阿卡替尼和泽布替尼是完全两种不同的药物，连个研发厂家不同、适应症、不良反应、作用机制也有一定区别。建议患者根据自身情况在医生的指导下选择用药。相关热文推荐：泊洛妥珠单抗治疗淋巴瘤效果怎么样？