迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)是MEK1/2的抑制剂,尽管迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)已被FDA批准用作治疗BRAF V600突变的转移性黑色素瘤的单一药物,但与单药BRAF抑制剂相比,其效果较差,因此很少单药使用。目前对于该药的研究主要集中在联合应用上,常见的用法是与BRAF抑制剂达拉非尼联用,该方法已有多个实验证明其有效性和安全性。一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验,将870例完全切除的BRAFV600E或V600K突变的Ⅲ期黑色素瘤患者随机分配至联合治疗组或安慰剂组。联合治疗组438人口服达拉非尼150mg,每日两次,联合口服迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)2mg,1次/d,安慰剂组432人使用安慰剂作为对照。在中位随访期2.8年时,迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合治疗组的估计3年无复发生存率为58%,安慰剂组为39%,复发或死亡风险比为0.47(95%CI:0.39-0.58;P<001);迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合治疗组3年总生存率为86%,安慰剂组为77%,死亡风险比为0.57(95%CI:0.42-0.79;P=0.000 6),迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合治疗组的远处转移生存率和无复发率也高于安慰剂组。
2019年12月19日,中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂达拉非尼和MEK抑制剂迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。在国内,迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)规格 2mg/30片/盒,零售价格为 ¥27648$/人民币,且未纳入医保。而迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)原研药在土耳其销售的价格是最便宜的,规格为2mg*30片,约合人民币11500$。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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