厄洛替尼在非小细胞肺癌中的一二期临床研究

厄洛替尼（特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat）是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂，它能够拟制EGFR，进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化，从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市，主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。

厄洛替尼具有剂量依赖性的药动学特征，给药剂量一般为150mg/d，该剂量不会导致药物积蓄。Perez-Soler等为了正好是对NSCLC比ing人预先给予含铂方案化疗后，在给与厄洛替尼的效应和存活率，开战了一个单周期、开放、多中心的二期临床试验。

在57名患者中，3.5%的病人完全缓解，8.8%的病人部分缓解，35.1%-38.6%的病人疾病持续稳定，中位生存期为8.4个月，肺癌的症状得到改善。厄洛替尼单独作为一线药物治疗晚期肺癌病人的研究中，53名未接受过化疗的肺癌患者加入该研究，口服给药剂量为150mg/d。结果显示，总体六周没有恶化的病人有28名，有肿瘤应答的12名，其中1名完全应答，11名部分应答；16名病人病情稳定，总体生存期为391天。

另一项二期试验中，在80名老年人（≥70岁）的病人中，8名部分缓解，33名疾病稳定期达到2个月或更长，中位生存期为10.9个月。1年和2年生存率分别为46%和19%。发生的毒副作用与其他研究相似，均为皮疹和腹泻。可见，厄洛替尼有望成为老年NSCLC病人最佳的一线治疗药物。