乳腺癌是性激素相关肿瘤之一,体内雌/孕激素水平增高会刺激乳腺癌发生和进展,针对激素受体的内分泌治疗可使激素受体阳性的乳腺癌死亡率降低25%-30%,然而,内分泌治疗耐药问题是其面临的重要问题之一。
依维莫司(飞尼妥,Everolimus,Afinitor)是目前唯一已上市的口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白( mTOR)抑制剂,在国际上已被批准用于治疗晚期肾细胞癌( RCC) 、结节性硬化症相关室管膜下巨细胞星型细胞瘤( TSC-SEGA) 及肾血管平滑肌脂肪瘤( TSC-AML) 、晚期胰腺神经内分泌肿瘤( pNET) 、绝经后雌激素受体阳性/HER-2 阴性的晚期乳腺癌( BC) 等肿瘤。研究证明芳香化酶拟制剂联合依维莫司,可提高45%的获益率以及降低55%的死亡风险,并将无进展生存期由4.5个月延长至8.6个月。
就安全性而言:联合依维莫司的不良事件与之前依维莫司研究报道一直,无预期以外的不良事件。比较常见以及值得关注的不良反应包括:口腔炎、皮疹、疲劳。非感染性玢岩、高血糖等,其中三级以上时间发生率为:口腔炎(8%)、高血糖(5%)、疲劳(4%)。
在亚洲患者的亚组分析中,不良反应的发生率以及构成情况与总入组患者人群保持一致,而BOLERO-2中关于生活治疗的研究分析中,以健康相关生活质量评分为一句,患者生活治疗未因不良反应的发生而受影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426