利奈唑胺(Zyvox)是一种细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。
利奈唑胺拥有良好的抗菌效果,同时,与抗结核药联合可以治疗肺结核。那利奈唑胺治疗肺结核疗效怎样呢?
自2005年后,陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR-TB(耐多药结核病)和XDR-TB(广泛耐药结核病)的报道,虽然使用剂量和疗程不同,且大部分研究为病例报道或队列研究,但均取得了较好的疗效。
荟萃分析结果显示,利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38~82.83),痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82~92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%,而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%,两组比较差异无统计学意义(P=0.069 5)。
上述试验我们能明显看出,利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗肺结核的效果还是十分显著的,需要注意的是,使用利奈唑胺可能会出现骨髓抑制,慎用于先前存在的骨髓抑制患者和接受其他可能引起骨髓抑制的药物或在慢性感染(先前或同时的抗生素治疗)的患者中。建议每周进行CBC监测;考虑对出现骨髓抑制的患者(或在治疗期间骨髓抑制恶化的患者)停止治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021130
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