Abiraterone是在什么时候上市的?2010年4月28日,Abiraterone获得美国FDA的批准,用于和泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌。2011年4月28日,美国FDA批准Abiraterone正式上市。
2012年11月20日,Abiraterone获得了欧洲药品管理局(EMA)医药产品委员会(CHMP)积极建议,将Zytiga与强的松(prednisone)或强的松龙联合用药,用于雄激素剥夺疗法治疗失败的无症状或轻度症状、以及不具有化疗临床指征的转移性阉割性前列腺癌成年患者的治疗。
Abiraterone于2015年5月正式被批准在我国上市,也叫作泽珂,与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌。
Abiraterone是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂,通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。Zytiga在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶,为雄激素生物合成所需。雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗,例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗,减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327