Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。Abiraterone上市的日期是什么时候?
2011年4月28日,美国FDA批准Centocor Ortho生物科技公司的新药Abiraterone上市。2015年5月22日,中国西安杨森制药有限公司宣布,国家食品药品监督总局已经批准药物泽珂,即Abiraterone与泼尼松联合用药,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年2月7日,美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准Abiraterone联合强的松片治疗转移性高风险性去势敏感前列腺癌 (CSPC)。
Abiraterone的体外研究表明:Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。Abiraterone抑制C17,20-裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327