比卡鲁胺治疗前列腺癌患者效果怎样？

比卡鲁胺是由 Astra Zeneca公司研究开发的一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，被批准用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺是一种竞争性雄激素受体拮抗剂，为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性，而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性，且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平，对5α¯还原酶也无抑制作用。

比卡鲁胺治疗前列腺癌的常用剂量为50mg，每日1次，口服。比卡鲁胺与AR的亲和力更强，些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被康士得所抑制。儿童、妊娠期和哺乳期妇女以及对该药物过敏者不能使用比卡鲁胺。有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现。

美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。

结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。

由此可见比卡鲁胺治疗前列腺癌患者效果不错。