尼洛替尼作用效果

尼洛替尼作用效果好吗？尼洛替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。相关资料表明，尼洛替尼抗癌效果是不错的，一项III期临床试验，尼洛替尼在治疗染色体阳性慢性粒细胞白血病（CML）的初始治疗慢性期的时候比格列卫更有效果。

缓慢粒细胞性白血病，简称“慢粒”，慢粒起病缓慢，早期多无显着症状。慢粒在临床上可分为缓慢期，加速期及剧变期。患者出现急性白血病的临床及血液等表现，称之为慢粒剧变。多数患者中数生存期为3--4年，慢粒发生剧变后预后极差。

尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改善而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的按捺作用较伊马替尼强30倍，可按捺对伊马替尼耐药的BCR-ABL骤变型的激酶活性。一起还能按捺KIT和PDGFR激酶活性。达希纳能够选择性按捺bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药骤变细胞的增殖和发育才能。采用尼洛替尼治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的，可以延长患者的生存时间。对于加速期的患者，总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%，而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。

自尼洛替尼研制以来已在全球60多个国家上市，用于治疗那些产生格列卫耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML），也用于难治性胃肠道间质瘤，系统性肥大细胞增生以及嗜酸细胞增多综合征，并且效果均显著。