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依普利酮常见的不良反应

作者
郭药师
阅读量:600
文章来源:医伴旅
2025-01-21 14:07:36

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。

对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008)。依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别,几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

FDA(美国食品和药物管理局)已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。

依普利酮常见的不良反应

依普利酮有>10%的副作用是,内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)。1%-10% 的副作用:中枢神经系统:头晕、疲劳、内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症;胃肠道:腹泻,腹痛;泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%);肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%);呼吸系统:咳嗽、流感样症状。<1%的情况可能出现血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹的症状。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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