托法替布(Tofacinix)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎(RA)、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。
托法替布于RA患者的卓越疗效和良好的安全性已经在约6200例患者中得到验证,其中包括6项II期临床研究及2项长期扩展研究。在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实:相比安慰剂+ MTX/传统DMARD,托法替布联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。
对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者,托法替布治疗三个月ACR20有50%,ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者,治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多。对于溃疡性结肠炎,托法替布无论从52周的疾病缓解率,粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说,都远远高于安慰剂。
近年来,随着对RA发病机制研究的不断深入,针对Janus激酶(JAK)-转录激活因子(STAT)、Wnt和NF-κB等信号通路的新药,包括托法替布研发进展也非常快。托法替布为类风湿性关节炎患者提供了新的安全、有效的治疗方法。
2017年托法替布在我国上市,并且纳入部分地区的医保目录,托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎,推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082