瑞博西利与他莫昔芬或芳香酶抑制剂联合使用,作为激素受体阳性和人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2)绝经或未绝经期晚期或转移性乳腺癌女性患者的初始内分泌治疗方案。美国食品药品监督管理局(FDA)于2017年3月17日正式批准瑞博西利上市。目前瑞博西利还没有在国内上,因此瑞博西利也没有进医保。
瑞博西利推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。患者应每天大约在同一时间服用瑞博西利和来曲唑,建议最好在早晨。如果患者在服用剂量后呕吐,或者忘记服用,当天无需再补充服用。下一次服用应该在每天的同一时间。瑞博西利片剂应完整吞咽,片剂不应在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果破碎,则不应服用。
瑞博西利与来曲唑(Letrozole)联用,每天一次,28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药,请参阅的该药物完整处方信息。
剂量调整:起始剂量600毫克/天,3片200毫克片剂;首次减少剂量 400毫克/天,2片200毫克片剂;第二次剂量减少,200毫克/天,1片200毫克片剂。
用于强CYP3A抑制剂的剂量调整:避免同时使用强力CYP3A抑制剂的瑞博西利,并考虑使用CYP3A抑制潜力较小的替代药物。如果必须共同施用强CYP3A抑制剂,则每天一次将瑞博西利剂量减少至400mg。如果停用强抑制剂,则将瑞博西尼剂量(在强CYP3A抑制剂的至少5个半衰期后)改为强CYP3A抑制剂开始前使用的剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092