糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,其中90%以上患者为2型糖尿病。长效DPP-Ⅳ抑制剂曲格列汀(Zafatek)是首个获批治疗2型糖尿病的药物,可以单独使用,也可与其它口服降糖药一起使用。那曲格列汀效果怎样呢?
在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀(Zafatek)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。在曲格列汀(Zafatek)的II期临床研究中,322例经饮食和运动干预无效的糖尿病病人,接受曲格列汀(Zafatek)一周一次或者安慰剂治疗12周。结果,服用曲格列汀(Zafatek)(Zafatek)的糖尿病患者的糖化血红蛋白,相比安慰剂组,下降了0.55%。另外在空腹的情况下,曲格列汀(Zafatek)也可有效降低血糖,空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。总的来说,曲格列汀(Zafatek)治疗效果是很不错的。
曲格列汀(Zafatek)与上磺脲类药物或胰岛素制剂并用时,有低血糖风险增加的可能。为了降低这些药物的低血糖风险,应考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。曲格列汀与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时,应给予葡萄糖而不是蔗糖。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm