达沙替尼的作用功效

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

  临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。

试验结果显示，临床试验肯定了施达赛(达沙替尼)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月；59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周；25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月；35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。

达沙替尼注意事项

达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露；达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低达沙替尼的暴露；达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎；服用达沙替尼可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外，达沙替尼在体外还可导致血小板功能不良，接受达沙替尼治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此，患者服用达沙替尼期间应定期检查血象和肝功能，以便出现不良反应时能及时对症治疗；儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年；妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用达沙替尼。