索拉非尼是一种口服的多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的生长,从而达到延长患者的生存期和提高患者生活质量的目的。2005年12月获得美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。
索拉非尼是首个用于转移性肾癌(mRCC)的靶向药物,一项TARGET研究评估索拉非尼于安慰剂作为mRCC患者接受细胞因子治疗进展后二线治疗的效果。共纳入了903名肾癌患者,被分成两组,分别服用索拉非尼和安慰剂。
结果显示,与安慰剂比较,索拉非尼可显著延长中位无进展生存时间PFS(5. 8个月 vs 2. 8个月)和中位总生存期OS(19.3个月 vs 15.9个月)。临床试验评估了国内患者中的疗效和安全性,结果显示客观缓解率ORR达到21%,中位PFS长达41周。
索拉非尼获批上市,开启了肾癌靶向治疗的新时代,索拉非尼具有明显的抗肿瘤活性,与其它药物联合应用显示了良好的耐受性和治疗前景,索拉非尼的平均耐药时间是1年,早的3-4个月就会出现耐药,晚的1-2年才会出现耐药,耐药时间根据患者个人体质有所不同。
索拉非尼耐药后,患者可以选择瑞格非尼或乐伐替尼:瑞格非尼同为拜耳生产的激酶抑制剂,瑞格非尼的目的很明显,就是要在索拉非尼耐药后,给广大晚期肝癌患者多一种选择;乐伐替尼:在2017年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,卫材公司公布了乐伐替尼一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌(uHCC)随机、开放、非劣效 III 期临床试验(REFLECT 研究)的结果。数据显示,乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的总体效果要优于索拉非尼,且副作用也更低,肿瘤晚期患者服用索拉非尼耐药后,可以联系主治医生寻找适合的临床研究参加临床试验,使患者尽可能获得较高的生活质量和延长生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923