[适 应 症]
2型糖尿病
厄洛替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂,2013年FDA已批准厄洛替尼(Erlotinib、特罗凯、Tarceva)用于经FDA批准的试剂盒检测证实其肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体(EGFR)激活性突变(activatingmutations)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
厄洛替尼不能与CYP3A4 抑制剂同时服用:
CYP3A4 强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢,使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比,酮康唑(200mg 每天2 次服用5 天)通过抑制CYP3A4 代谢活性导致厄洛替尼的AUC增加(平均AUC 增加86%]), 峰浓度(Cmax) 增加69%。
因此,厄洛替尼与CYP3A4 强抑制剂合用时应注意,一旦发现毒性作用,应当降低厄洛替尼剂量,严重应及时去医院进行治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002