托法替尼是治疗什么病症的？

托法替尼主要适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。此外，众多临床数据显示，托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。

体外实验结果表明托法替尼可有效抑制 JAK3( IC50 = 1．6 nmol•L) ，对 JAK1，JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用( IC50分别为 3．2，4．1 和 34．0 nmol•L) ，但对其他酪氨酸激酶如周期依赖蛋白激酶和表皮生长因子受体的抑制作用很弱( IC50 > 10 000 nmol•L) ，显示托法替尼对 JAKs 的抑制作用有较强选择性。托法替尼有效抑制 JAK 途径相关 IL-2 引起的人 T 细胞和混合淋巴细胞增殖( IC50 分别为 11和 87 nmol•L)。

开始托法替尼给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替尼给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。 托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替尼的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。

托法替尼于RA患者的卓越疗效和良好的安全性已经在约6200例患者中得到验证，其中包括6项II期临床研究及2项长期扩展研究。在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实：相比安慰剂+ MTX/传统DMARD，托法替尼联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。

随着循证医学数据的不断积累，在2016年的更新版欧洲风湿病防治联合会指南中，托法替尼的临床地位已提高至二线治疗，也就是第一种DMARD治疗未能达标并伴有不良预后因素的情况下，可加用托法替尼开展治疗。