施达赛(达沙替尼)是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,施达赛(达沙替尼)适用于费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)的治疗。今天咱们就来看一下施达赛(达沙替尼)注意事项。
施达赛(达沙替尼)注意事项如下:
1.骨髓抑制和出血事件:可能会发生严重中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血,与抑制血小板功能或抗凝血药物同时使用时,请定期监测全血细胞计数。根据检查报告可能需要中止使用施达赛(达沙替尼)。
2.液体潴留:液体潴留包括胸腔积液,可能会很严重,通过积极护理措施或调整药物剂量。
3.心功能障碍:监视患者症状和体征并予以积极治疗。
4.肺动脉高压(PAH): 施达赛(达沙替尼)可能会增加发展肺动脉高压的风险,终止服药时可逆,根据基础标准,监控患者治疗期间是否出现PAH的症状或体征,一旦确诊PAH,建议停止服用施达赛(达沙替尼)。
5.QT间期延长:QT间期延长或可能延长的患者,使用施达赛(达沙替尼)需谨慎。
6.严重的皮肤反应:已报告个别病例的严重黏膜皮肤皮肤反应。
7.肿瘤溶解综合征:肿瘤溶解综合征已被报道,在开始之前保持充足的水合作用并纠正尿酸水平。
8.胚胎毒性:该产品对胚胎有毒性反应,建议服药期间采取避孕措施。
9.对儿童患者生长发育的影响:骨骺延迟融合、骨质减少、生长迟缓和男性乳房发育已被报道。监测小儿患者的骨生长发育。
施达赛(达沙替尼)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。施达赛(达沙替尼)是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103