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奥拉帕利对卵巢癌有多大疗效?

作者
医学编辑小孙
阅读量:185
2020-03-05 11:22

奥拉帕利是口服抑制剂,在服用期间要注意避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂,如果不能避免,要减少奥拉帕利的使用剂量。避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂,不能避免,可以减少功效潜力。

那么,奥拉帕利对卵巢癌有多大疗效?

奥拉帕利治疗卵巢癌的治疗效果:

奥拉帕利在进行临床研究时发现,铂敏感复发性浆液性卵巢癌的患者接受奥拉帕利维持治疗对比安慰剂,可使PFS(无疾病进展时间)延长近2倍。

随后也证明,对于BRCA突变的卵巢癌患者,奥拉帕利组相较于安慰剂及标准化疗的疗效,显著延长了PFS(中位PFS19.1个月vs 5.5个月)。

且根据随访数据显示,无论是否携带BRCA突变,奥拉帕利作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达70%,并显著改善患者的无进展生存期。

奥拉帕利维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者,PFS达到30.2月,相比安慰剂(PFS只有5.5个月),整整延长了两年多!同时,根据现有的临床试验结果显示,在晚期卵巢癌的单药治疗上,奥拉帕利总体具有很好的耐受性与安全性,可用于长期支持治疗,且奥拉帕利治疗期间的不良反应多是轻至中度,减量或停药后可缓解。

奥拉帕利对于治疗卵巢癌还是有效果,FDA批准它为治疗卵巢癌的药物。而且奥拉帕利作为口服抑制剂,耐受性良好,在医生的指导下,可以长期服用。

奥拉帕利对卵巢癌有多大疗效?

奥拉帕利可阻止一种参与细胞修补的酶,适用于有某种基因突变的患者。这款药物在治疗其它癌症方面也有良好前景,这为奥拉帕利打开了一个相当大的市场机会。

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乳腺癌晚期奥拉帕利能治愈吗?
乳腺癌晚期奥拉帕利一般不能治愈,但是可以提高患者的5年平均生存率,延长生存时间。晚期乳腺癌通常说明癌症已经扩散到身体其他部位,病情比较严重,一般无法治愈,但是积极治疗后能够延长患者的生存期,提高生活质量。奥拉帕利的适应症奥拉帕利(Olaparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有以下几种适应症1、晚期卵巢癌的一线维持BRCA用于对一线铂类药物完全或部分缓解的有害或疑似有害种系或体细胞BRCA突变(g BRCA m 或 s BRCA m)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗为基础的化疗。根据FDA 批准的LYNPARZA 伴随诊断选择患者进行治疗。2、HRD阳性晚期卵巢癌联合贝伐珠单抗一线维持治疗与贝伐珠单抗联合用于晚期上皮性卵巢 癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗,这些患者对一线 铂类化疗有完全或部分反应,并且其癌症与同源重组缺陷(HRD) 相关-积极状态由以下任一定义:有害或疑似有害的BRCA突变,和/或基因组不稳定性。3、维持BRCA突变的复发性卵巢癌用于对患有有害或疑似有害种系或体细胞BRCA突变(g BRCA m 或 s BRCA m)复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗,这些患者对铂类药物有完全或部分缓解化疗。根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗。4、gBRCAm、HER2阴性、高风险早期乳腺癌的辅助治疗用于辅助治疗已接受新辅助或辅助化疗的有害或疑似有害的gBRCA m、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、高危早期乳腺癌成年患者。根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗。5、gBRCAm,HER2阴性转移性乳腺癌用于治疗患有有害或疑似有害的gBRCA m、人表皮生长因子受体2 (HER2) 阴性转移性乳腺癌且已在新辅助、辅助或转移环境中接受化疗的成年患者。激素受体(HR)阳性乳腺癌患者应已接受过内分泌治疗或被认为不适合内分泌治疗。根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗 。6、一线维持gBRCAm转移性胰腺癌用于对患有有害或疑似有害的BRCAm转移性胰腺腺癌成年患者进行维持治疗,这些患者在一线铂类化疗方案的至少16周内疾病未进展,根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗。7、HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌用于治疗患有有害或疑似有害种系或体细胞同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者,这些患者在接受恩杂鲁胺或阿比特龙治疗后病情进展。8、BRCA联合阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙治疗转移性去势抵抗性前列腺癌与阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙 联合用于治疗患有有害或疑似有害BRCA突变 ( BRCAm) 转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的成年患者。乳腺癌晚期奥拉帕利能治愈吗虽然奥拉帕利在治疗特定类型的乳腺癌患者中显示出了疗效,但目前没有证据表明能够治愈晚期乳腺癌。晚期乳腺癌通常表明癌症已经扩散到身体其他部位,这种情况下病情比较严重,现阶段的治疗目标通常是控制疾病进展,缓解症状,提高生活质量,以及尽可能延长患者的生存时间。因此,即使已经处于乳腺癌晚期,还是要积极配合医生治疗。奥拉帕利治疗乳腺癌的疗效在一项涉及302名患有BRCA1或BRCA2突变且癌症已扩散的HER2 阴性乳腺癌患者的研究中显示奥拉帕利有效。接受奥拉帕利治疗的患者在病情没有恶化的情况下平均存活7个月,而接受另一种癌症药物治疗患者平均存活4.2个月。另一项研究涉及1836名患有BRCA1或BRCA2突变且 HER2 阴性乳腺癌的患者,这些患者在手术前或手术后接受化疗后尚未扩散到身体其他部位。研究表明,单独服用或与激素治疗一起服用奥拉帕尼可以有效预防疾病复发。921名患者接受了奥拉帕利治疗,916名患者接受了安慰剂治疗,所有患者都被允许接受激素治疗。3年后,接受奥拉帕利治疗的患者中有12%的疾病恶化或扩散,而服用安慰剂的患者比例为20%。奥拉帕利治疗卵巢癌的疗效一项涉及295名复发癌症患者的研究发现,接受奥拉帕利治疗的患者病情没有恶化的平均寿命为19.1个月,而接受安慰剂的患者为5.5个月。在另一项涉及 265 名复发癌症患者的研究中,服用奥拉帕利的患者病情没有恶化的平均寿命为8.4个月,而服用安慰剂的患者平均寿命为4.8个月。在一项涉及391名患有BRCA1或BRCA2突变的晚期癌症患者的第三项研究中,服用奥拉帕利2年的患者中,大约74%的患者病情没有恶化,而服用安慰剂的患者中这一比例为35%。总结对于晚期乳腺癌患者来说,奥拉帕利可能是一个有效的治疗选择,但是否使用奥拉帕利以及其在个体患者中的疗效,应由医生根据患者的具体病情、基因突变状态等因素确定。患者应在医生的指导下接受治疗,评估治疗效果。相关热文推荐:图卡替尼与化疗联合使用的效果如何?
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2024-03-06 17:33
奥拉帕利2024年在中国哪里能买到?
在中国,奥拉帕利属于进口药物,可以通过以下途径购买:1、医院药房:患者可以前往大型医院,尤其是综合性医院和肿瘤专科医院,咨询医生并获取奥拉帕利的治疗方案。如果符合用药条件,医生可以为患者开具处方,并在医院药房购买奥拉帕利。2、指定的药店:一些大型的药店或连锁药店可能也会有奥拉帕利的销售。患者可以咨询医生或药店工作人员,了解具体的购买渠道和价格等信息。3、网上购药:一些合法的在线医疗平台或药店也提供奥拉帕利的销售服务。但需要注意的是,患者在购买前应核实平台的合法性和药品的质量保障,避免购买到假冒伪劣药品。4、海外医疗服务机构:一些正规有资质的海外医疗服务机构也可以帮助患者获取奥拉帕利,能将药物邮寄到家,保证是正品,省去奔波购药的麻烦,性价比更高。无论选择哪种购买方式,患者都需要提供医生的处方,并在购买前了解清楚药品的用法用量、注意事项和不良反应等信息,确保药物使用的安全和有效。怎么服用奥拉帕利1、完全按照医生的指示服用奥拉帕利片剂。2、除非医生告诉您,否则请勿改变您的剂量或停止服用奥拉帕利。如果您出现副作用,医生可能会暂时停止奥拉帕利治疗或改变奥拉帕利剂量。3、医生决定患者接受治疗的时间长短。4、每日2 次 口服奥拉帕利,无论是否与食物同服。5、每剂应间隔约 12 小时服用。6、吞服整个奥拉帕利药片。不要咀嚼、压碎、溶解或分开药片。7、如果您正在服用奥拉帕利治疗早期乳腺癌,并且患有激素受体阳性疾病,则在奥拉帕利治疗期间应继续接受激素治疗。8、如果您正在服用奥拉帕利治疗前列腺癌,并且您正在接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物治疗,您应该在使用奥拉帕利治疗期间继续这种治疗,除非您已经进行了手术以降低体内睾酮含量(手术阉割)。9、如果您错过一剂奥拉帕利,请在通常的预定时间服用下一剂。不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。10、如果您服用过多奥拉帕利,请及时联系医生或立即前往最近的医院急诊室。更多关于奥拉帕利服用的内容可以点击:服用奥拉帕利的禁忌,这篇文章主要讲了服用禁忌的内容。服用奥拉帕利时应该避免什么?在奥拉帕利治疗期间避免使用葡萄柚、葡萄柚汁、塞维利亚橙子和塞维利亚橙汁,因为它们可能会增加您血液中奥拉帕利的水平。告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。服用奥拉帕利和某些其他药物可能会影响奥拉帕利的药效并可能引起副作用。相关热文推荐:乳腺癌肝损害能用奥拉帕利治疗吗?
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2024-02-28 17:40
乳腺癌肝损害能用奥拉帕利治疗吗?
轻度肝功能损害(Child-Pugh分级A)患者可使用奥拉帕利,无需调整剂量。尚无奥拉帕利用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据,不推荐使用奥拉帕利。乳腺癌肝损害是否能用奥拉帕利治疗,需要由医生根据患者的具体情况进行决定。在使用奥拉帕利之前,患者需要进行详细的医学检查,以确保药物的安全性和有效性。此外,患者在使用奥拉帕利期间需要定期接受医生的评估和监督,以确保药物治疗的效果和患者的健康状况。奥拉帕利的注意事项1、接受奥拉帕利治疗的患者曾出现骨髓增生异常综合征(MDS)/急性髓系白血病(AML),有些病例是致命的。2、治疗期间,在基线时监测血细胞减少的全血细胞计数,此后每月监测有临床意义的变化。对于长期的血液学毒性,中断奥拉帕利并每周监测血细胞计数直至恢复。3、如果患者出现新的或恶化的呼吸道症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧,或出现放射异常,请中断奥拉帕利治疗并立即评估症状来源。如果肺炎得到确认,停止奥拉帕利治疗并对患者进行适当治疗。4、监测患者静脉血栓形成和肺栓塞的临床体征和症状,并进行适当的医学治疗,包括根据临床指征进行长期抗凝治疗。5、根据奥拉帕利的作用机制和动物试验结果,孕妇服用奥拉帕利可能会对胎儿造成伤害。在开始服用奥拉帕利之前,告诉医生患者正在服用的任何其他药物,包括处方药、非处方药、维生素、草药等。6、奥拉帕利主要由CYP3A代谢,应避免与强效CYP3A抑制剂和CYP3A4诱导剂合用。如果必须合并使用,可能需要调整奥拉帕利的剂量。奥拉帕利治疗乳腺癌的效果一项随机、开放标签的 3 期试验,在这项试验中,奥拉帕利单药治疗与标准疗法在种系 BRCA 基因突变和人类表皮生长因子受体 2 型 (HER2) 阴性转移性乳腺癌患者中进行了比较。奥拉帕利组的中位无进展生存期明显长于标准疗法组(7.0 个月对 4.2 个月)。奥拉帕利组的应答率为59.9%,标准疗法组为28.8%。在HER2阴性转移性乳腺癌和种系BRCA突变患者中,与标准疗法相比,奥拉帕利单药治疗的中位无进展生存期延长了2.8个月,疾病进展或死亡风险降低了42%。奥拉帕利治疗卵巢癌的效果一项国际性随机双盲三期试验,评估奥拉帕利作为维持疗法对新诊断的晚期高级别浆液性或子宫内膜样卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌(或其组合)患者的疗效。中位随访41个月后,奥拉帕利的疾病进展或死亡风险比安慰剂低70%。使用奥拉帕利进行维持治疗可使新诊断为晚期卵巢癌且BRCA1/2基因突变的女性患者在无进展生存期方面获益匪浅,与安慰剂相比,奥拉帕利的疾病进展或死亡风险降低了70%。更多关于奥拉帕利作用的内容可以点击:奥拉帕利功效与作用,这篇文章主要讲了该药的作用功效。在服用奥拉帕利之前,请告诉医生患者的所有医疗状况,包括是否:1、有肺部或呼吸问题。2、有肾脏问题。3、已怀孕、已怀孕或计划怀孕。奥拉帕利可能会伤害未出生的婴儿。能够怀孕的女性应在奥拉帕利治疗期间以及最后一剂奥拉帕利后6 个月内采取有效的避孕措施。4、正在母乳喂养或计划母乳喂养。在使用奥拉帕利治疗期间以及接受最后一剂奥拉帕利后1 个月内不要母乳喂养。5、告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。相关热文推荐:艾伏尼布纳入医保了吗?参考文献[1、]Robson M, Im SA, Senkus E, Xu B, Domchek SM, Masuda N, Delaloge S, Li W, Tung N, Armstrong A, Wu W, Goessl C, Runswick S, Conte P. Olaparib for Metastatic Breast Cancer in Patients with a Germline BRCA Mutation. N Engl J Med. 2017 Aug 10;377(6):523-533. doi: 10.1056/NEJMoa1706450. Epub 2017 Jun 4. Erratum in: N Engl J Med. 2017 Oct 26;377(17 ):1700. PMID: 28578601. [2、]Moore K, Colombo N, Scambia G, Kim BG, Oaknin A, Friedlander M, Lisyanskaya A, Floquet A, Leary A, Sonke GS, Gourley C, Banerjee S, Oza A, González-Martín A, Aghajanian C, Bradley W, Mathews C, Liu J, Lowe ES, Bloomfield R, DiSilvestro P. Maintenance Olaparib in Patients with Newly Diagnosed Advanced Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2018 Dec 27;379(26):2495-2505. doi: 10.1056/NEJMoa1810858. Epub 2018 Oct 21. PMID: 30345884.
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2024-02-28 17:01
吃奥拉帕利贫血严重的原因以及处理方法?
吃奥拉帕利贫血通常是药物的常见副作用之一,一般是由于奥拉帕利影响正常血细胞生成所致。患者可通过治疗期间的定期监测以及药物治疗、输血等方法处理。吃奥拉帕利贫血严重的原因贫血不是奥拉帕利的常见不良反应,不管是作为单一用药,还是与贝伐珠单抗联合用药,均可能引起贫血。由于奥拉帕利可能干扰正常血细胞的生成,尤其是红细胞的生成,从而导致血液中的红细胞数量减少,引起贫血。吃奥拉帕利后贫血的患者可表现为手掌、甲床、面部或黏膜苍白,心悸、胸闷、头痛、头晕、耳鸣、疲劳、食欲减退、多尿、腹胀等,严重者可能会出现肝、脾、淋巴结轻度肿大。奥拉帕利严重贫血的处理方法1、定期监测:建议患者使用奥拉帕利期间定期监测血常规,有助于及时发现贫血等异常,并及时处理。2、药物治疗:贫血严重的患者可在医生的指导下进行药物治疗,例如叶酸、维生素B12、铁剂、糖皮质激素等,能够改善严重贫血的情况。3、输血治疗:对于重度贫血,还可通过输血来提升血容量,纠正血红蛋白水平。4、保持健康生活方式:患者可多吃富含铁元素的食物,平时注意饮食的多元化,保持规律作息,避免熬夜,避免过于劳累。5、调整治疗方案:如果患者使用奥拉帕利期间贫血严重,可在医生的指导下暂停用药,大海需要 停药4周左右,等贫血好转后恢复用药。奥拉帕利其他不良反应奥拉帕利治疗期间还可引起其他常见不良反应,如疲劳、呼吸困难、恶心、头晕、消化不良、虚弱、白细胞减少和血小板减少、发音困难、咳嗽、呕吐、腹泻、中性粒细胞减少、尿路感染和头痛等。奥拉帕利治疗卵巢癌效果背景:奥拉帕利是一种口服聚二磷酸腺苷-核糖聚合酶抑制剂,在伴或不伴BRCA1或BRCA2种系突变的高级别浆液性卵巢癌患者中显示出抗肿瘤活性。方法:一项随机、双盲、安慰剂对照的2期研究,以评估奥拉帕利在铂敏感、复发、高级别浆液性卵巢癌患者中的维持治疗,这些患者接受了两种或更多种含铂方案,并且对最近的含铂方案有部分或完全反应。患者被随机分配接受奥拉帕利(剂量为400mg,每日两次)或安慰剂治疗。根据实体瘤指南中的反应评估标准,主要终点是无进展生存期。结果:在265例接受随机分组的患者中,136例被分配到奥拉帕利组,129例被分配到安慰剂组。奥拉帕利组的无进展生存期明显长于安慰剂组(化疗结束时,从随机分组开始,中位数为8.4个月,而安慰剂组为4.8个月)。无进展生存期的亚组分析显示,无论亚组如何,奥拉帕利组患者的进展风险较低。奥拉帕利组比安慰剂组更常报告的不良事件是恶心、疲劳、呕吐和贫血;,多数不良事件为1级或2级。对总生存期的中期分析显示,各组之间没有显著差异。结论:奥拉帕利作为维持治疗显著改善铂敏感、复发、高级别浆液性卵巢癌患者的无进展生存期。总结奥拉帕利可引起贫血等副作用,建议患者治疗期间密切观察自身不良反应,出现不适后及时处理。(注:以上奥拉帕利不良反应信息来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体不良反应的处理等应遵医嘱)相关热文推荐:Inqovi是治疗什么疾病的?
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斯佩格:在HIV治疗中的新选择
导读:斯佩格(spegra)是一种组合药物,用于治疗体重超过40公斤的成年患者的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,但是该药不能治愈艾滋病毒感染,只能防止病毒在体内繁殖。根据临床情况,在接受该药物期间可能需要监测肝功能和肾功能。作用原理斯佩格片剂是一种用于治疗HIV-1感染的抗逆转录病毒药物,斯佩格的工作原理是干扰艾滋病毒的复制并阻止其进一步发展,斯佩格中含有Dolutegravir、恩曲他滨和替诺福韦alafenamide。Dolutegravir通过阻断负责将病毒DNA整合到宿主细胞中的HIV整合酶来发挥作用。因此,它抑制病毒成分整合到人体细胞中。恩曲他滨通过抑制逆转录酶而起作用,逆转录酶负责将RNA转录为DNA。通过阻断这种作用,恩曲他滨阻止了病毒的增殖。替诺福韦阿拉芬酰胺阻断聚合酶,从而防止病毒成分聚集并终止DNA链,从而有效地将病毒复制扼杀在萌芽状态。斯佩格治疗HIV的疗效斯佩格作为一种治疗HIV感染的药物,其疗效显著,能够有效地抑制病毒载量,减少耐药性风险。斯佩格的疗效体现在其能够有效地抑制病毒载量,减少病毒对免疫系统的破坏,根据一项高级临床对比试验的96周数据显示,斯佩格与其他治疗方案一样有效,且不良健康事件发生率较低。此外,斯佩格作为一种三合一的药物服用方便,每日只需服用一片,有助于提高患者的依从性,从而提高治疗效果。用药指南成人患者的推荐剂量为每日一次,每次200mg,儿童患者的推荐剂量为3mg/kg,每日一次。斯佩格以胶囊和溶液形式提供,可口服或单独服用。如果我错过服药,一想到漏服的剂量就应该立即服用。但是如果接近下次服药时间,应跳过错过的服药时间并返回正常时间,不要同时服用2剂或额外服用,不要改变剂量或停止服用这种药物。
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转移性宫颈癌迎来首个抗体偶联药物:Tivdak
导读:2021年9月20日,由Seagen和Genmab公司联合开发的ADC-Tivdak获FDA批准上市,用于治疗化疗期间或化疗结束后疾病进展的复发或转移性宫颈癌,Tivdak是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的首款治疗宫颈癌的抗体偶联药物,也是全球首个获批靶向组织因子的抗体偶联药物,为复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗选择。药理作用Tivdak的作用机制独特且精准,它通过与宫颈癌和卵巢癌细胞表面高表达的Trop-2抗原结合,激活并触发剂量依赖性的细胞毒性效应,使肿瘤细胞遭受致命打击。这一选择性作用机制确保了药物能够有针对性地攻击癌细胞,同时最大程度地减少对正常细胞的损害。因此,替索单抗(Tisotumab)Tivdak在宫颈癌和卵巢癌的治疗中展现出了巨大的潜力,为患者提供了新的治疗选择和希望。治疗进展2021年欧洲肿瘤内科学会上,研究者公布了其中两个队列的中期数据4:(1)在队列D(Tivdak+卡铂)中,33例既往未进行全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak(2 mg ·kg-1,每3周1次, iv)和卡铂(AUC=5,每3周1次, iv)联合治疗,中位随访4.8个月时,ORR为55%(n=18),包括2例CR和16例PR, mDOR为5.6个月, mTTR为1.4个月, mPFS为6.9个月。(2)在队列F(Tivdak+帕博利珠单抗)中,35例既往接受1 ~2次全身治疗期间或之后发生疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak( 2 mg·kg -1,每3周1次,iv)和帕博利珠单抗(200 mg,每3周1次,iv)联合治疗,其中,81.5%的患者PD-L1阳性,并且74.3%的患者既往接受过一线治疗,51.4%接受过贝伐珠单抗治疗,在中位随访10.2个月时,ORR为35%,包括2例CR和10例PR, mTTR为1.4个月, mPFS为5.6个月。综上,Tivdak联合卡铂作为既往未接受过全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者的一线治疗方案,以及Tivdak联合帕博利珠单抗作为复发或转移性宫颈癌患者的二线或三线疗法,皆具有令人鼓舞且持久的抗肿瘤活性。
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探索阿美替尼:肺癌治疗中的关键药物
导读:阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合,从而抑制EGFR激活,阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。药理作用阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表,其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制,有效抑制了酪氨酸激酶的活化,从而阻断了下游信号传导,抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计,显著提升了非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果,为肿瘤患者带来了新的希望。治疗效果研究阿美替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果,并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析,根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组(36例)和对照组(l6例),分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后,ORR者36例,ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示,远处转移(β=0.769,P=0.029,95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003,95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768,P=0.013,95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010,95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期(PFS)短于无转移者,WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者,CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论,阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效,其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。
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2024-04-17 17:11
阿普斯特的作用机制及在银屑病中的应用
导读:阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路,从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位,特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损,包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP,进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性,导致炎症介质的产生减少,例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道,PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善,但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明,阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止,尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗,以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实,在第16周PASI-75反应率为30%,该疗效持续至第52周,改善了患者的生活质量,并在瘙痒方面取得了快速改善,阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示,阿普斯特治疗16周后,对银屑病皮损的改善显著,包括头皮和甲损害。此外,一项III期RCT也显示,阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比,临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。
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