阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
在一项针对8例健康男性受试者单次口服15mg带有放射性标记的阿法替尼的临床试验中,阿法替尼显示了良好的耐受性。多数Ⅰ期临床试验结果表明40mg/d或50mg/d具有较好的耐受性和安全性。
LUX-Lung3/6合并分析结果显示,阿法替尼(afatinib)较化疗可显著延长脑转移患者的无疾病进展生存8.2个月vs5.4个月。 LUX-Lung8研究证实,阿法替尼在鳞癌二线患者的疗效显著优于一代TKI,较厄洛替尼显著延长肺鳞癌患者生存时间。
阿法替尼(afatinib)是由德国制药公司勃林格殷格翰生产研发的非小细胞肺癌第二代靶向抑制剂,2013年阿法替尼获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。
2017年阿法替尼(afatinib)在我国上市,而我国上市的阿法替尼是由德国勃林格殷格翰制药公司研发生产的原研药,众所周知,因为投入成本较高,原研药的定价通常也较高,医保后的阿法替尼每个月所花费的价格仍然在6000多$。
除了国内上市的原研药,在印度和孟加拉也上市阿法替尼(afatinib)的仿制药。仿制药能够大大减轻患者的经济压力,孟加拉碧康和印度版阿法替尼的规格为40mg*30片/盒,售价约3000$,治疗效果与原研药一致。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292