维加特Nintedanib是小分子酪氨酸激酶抑制剂,能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。维加特Nintedanib通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶,阻断对成纤维细胞的增殖、迁徙和转换起关键作用的细胞信号转导,从而抑制特发性肺纤维化的病变。
那,维加特可以治疗什么呢?
维加特的适应症:维加特是首个获准用于特发性肺纤维化患者治疗的酪氨酸激酶抑制剂。
另外,除了特发性肺纤维化,维加特(nintednib)获批的适应症还有腺癌、局部晚期或转移性或局部复发性非小细胞肺癌、系统性硬化症及其相关间质性肺病。
服用维加特的患者需要注意,早在2017年8月,美国食品和药物管理局(FDA)不良事件报告系统(FAERS)收到了26次有关维加特引起肝损伤不良事件的上报,其中5例死亡,12例住院,1例致残,1例描述为危及生命。
除了引起肝损伤,上市后研究还显示:维加特还会导致高胆红素血症和黄疸。2例患者服用维加特后出现高胆红素血症,其中1例死亡;一共上报了8次黄疸,其中2例死亡,4例住院(由于上述上报以自愿为原则,实际不良反应发生率可能会更高)。
基于以上不良反应情况,美国FDA分别在2017年8月4日和12月13日批准了维加特说明书的两次修改,在8月份的修改中加入了维加特引起肝酶升高的风险提示,而在12月份的修改中则补充了维加特增加出血和胃肠道穿孔的风险提示!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832