鲁索替尼是近些年来广泛应用于临床血液病治疗的“新药”之一,主要是针对于骨髓增殖性疾病。鲁索替尼主要是抑制整个JAK-STAT通道的活化,降低压低该通道异常增强的信号,从而获得疗效那么,鲁索替尼每日的剂量是多少?
鲁索替尼的推荐剂量:
对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是20mg口服每天2次给药;
对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。起始用鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监督完全血细胞计数s每2至4周直至剂量稳定化,和然后当临床指示。
对血小板计数减低调整剂量。依据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。
在以起始剂量治疗的最初4周内,不能够加量,4周以后,加量间隔时间应至少大于2周。
与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整:
(1)强CYP3A4抑制剂与鲁索替尼同时使用,可增加鲁索替尼相关的血液学毒性和临床副作用的发生率,所以如果鲁索替尼和CYP3A4抑制剂合用,则日剂量应减半。例:原先用药为15mg bid,合并应用CYP3A4抑制剂时,应减量为7.5mg bid或15mg qd。
(2)对血小板计数大于或等于100/μL患者减低鲁索替尼开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。
(3)血小板计数小于100/μL患者中避免使用。特别注意:如果用药过程中漏服,不必补服,继续常规剂量应用即可。
如果患者受益大于所获风险,那么应坚持持续应用鲁索替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192