舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼可用来治疗胃肠间质瘤、晚期肾细胞癌或胰腺神经内分泌瘤患者。
胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的舒尼替尼推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。
胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。
从舒尼替尼用于肾细胞癌的临床试验来看,服用舒尼替尼的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。
2007年舒尼替尼经过国家的批准进入中国市场,在我国上市后,国内一盒50mg舒尼替尼平均价格在4.7万$左右,纳入医保后舒尼替尼50mg一盒的价格为12544$左右,费用下降了63%左右,在我国一些正规药房可以买到。
舒尼替尼服用期间最常见的副作用有:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻 常见:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
舒尼替尼的潜在严重不良反应:左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS),主要表现为高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938