2007年2月,舒尼替尼正式获批在国内上市,主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。从舒尼替尼用于肾细胞癌的临床试验来看,服用舒尼替尼的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。
舒尼替尼有3个剂量,分别为12.5mg、25mg、50mg。根据每个患者个体的差异性、安全性以及耐受性不同,剂量的调整以最低剂量12.5mg进行剂量增减。
轻、中、重度肾损害患者,无需调整剂量,按照推荐剂量服用即可。透析中的终末期肾病患者,不建议对剂量进行调整,根据患者的耐受性和安全性可对之后的剂量逐渐增加至2倍。 轻中度肝损害患者,不建议调整剂量,若发生3-4级的肝不适症,应中断治疗并及时就诊。
服用舒尼替尼时应该注意1,高血压:40%患者服药3~14天可出现高血压,可服用药物:络汀新、蒙诺、络活喜、厄贝沙坦。2,口腔溃疡:约30%患者服药1~3周可出现口腔溃疡, 推荐复方氯己定含漱液漱口,或温盐水漱口,可口服维生素B治疗口角开裂。3,皮疹:20%患者用药3~14天可出现头颈部、会阴部皮肤皮疹,可以伴或不伴瘙痒。少量皮疹可口服开瑞坦每天1片。 大面积皮疹需要暂停药物 ,并使用泼尼松或地塞米松抗过敏。手足皮肤反应:服药2~4周,40%患者会出现手脚疼痛 ,脱皮,可尿素软膏外用,如果存在合并感染的情况,可以使用百多邦和金霉素药膏。疼痛严重不能下地走路时可暂停或减少药物剂量。5,腹泻:40%患者服药1~4周可出现腹泻。注意不吃油腻的食物,不吃冷的任何东西(包括水果),严重腹泻时可使用易蒙停。腹泻时可暂停或减少药物剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938