恩杂鲁胺是一种口服类的雄激素受体拮抗剂,可以用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者,提高转移性去势抵抗性前列腺癌患者的生存率。2012年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批上市用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。
恩杂鲁胺由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,目前还没有在我国上市。恩杂鲁胺的药品规格:40mg*112。推荐剂量:每日160mg,服用方法:每日定时服用,整粒用水送服,不可咀嚼、打开或溶解,可以随餐或不随餐服用,12小时内不可多次用药。
还未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性,不建议儿童使用恩杂鲁胺。老人使用,在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
没有专门针对肾损伤患者进行的实验,基于人口的药代动力学分析,数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验,结果表明,轻度到中度肾损伤患者(30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟)与正常肾功能患者无明显差异。没有专门针对肝损伤患者进行的实验,轻度到中度肝损伤患者(30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟)与正常肝功能患者无明显差异。
在临床实验中接受恩杂鲁胺治疗的患者有0.9%发生癫痫。没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱发因素患者,或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614