恩杂鲁胺(enzalutamide)在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌,所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺(enzalutamide)。恩杂鲁胺(enzalutamide)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。
前列腺癌属于一种老年病,发病年龄在55岁前处于较低水平,55岁后逐渐升高,发病率随着年龄的增长而增长,高峰年龄是70~80岁。家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早,年龄≤55岁的患者占43%,生存时间越长,发病几率越大。
恩杂鲁胺(enzalutamide)可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示,恩杂鲁胺(enzalutamide)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率,提高患者的生活质量。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液,恩杂鲁胺推荐剂量为160mg/天,每日定时服用,整粒吞服,不可咀嚼、打开或溶解,可以随餐或不随餐服用。12小时内不能连续用药。存储方法:每次用完药后拧紧瓶盖密封,置于阴凉干燥处。恩杂鲁胺(enzalutamide)服用时会有0.9%的癫痫发作的几率,患者用药过程中不要自己改变药量,过量用药会导致癫痫发作几率增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614