恩杂鲁胺(enzalutamide)是用来治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的靶向药物。作为口服胶囊药剂,恩杂鲁胺每天的推荐剂量为160mg,患者若有特殊情况可以在咨询医生后根据医生建议作出更改。最好每日服用,不可咀嚼、溶解药物,十二小时内不可多次用药。用药后将药物储存在避免阳光直晒或潮湿的地方。
在某项临床试验中,共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml,患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗,研究人员在治疗1年(49周)后和2年(97周)后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80%。
恩杂鲁胺可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示,恩杂鲁胺的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率,提高患者的生活质量。
为了更好的发挥恩杂鲁胺的治疗效果,服药时应避免与强CYP2C8抑制剂同用,因为这样可增加血浆恩杂鲁胺(enzalutamide)的暴露量。如果必须一起服用,应减少恩杂鲁胺剂量。避免与强CYP3A4诱导剂同用,因为这样可减少血浆恩杂鲁胺的暴露量。如果必须一起服用,应增加恩杂鲁胺剂量。避免与治疗指数狭窄的CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19底物同服,因为恩杂鲁胺可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用恩杂鲁胺和华法林(CYP2C9底物),则须增加监测INR。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614