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opsumit是什么药呢?

作者
医学编辑小房
阅读量:104
2020-01-13 10:16

傲朴舒(opsumit)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。傲朴舒(opsumit)也降低了PAH患者住院治疗的比例。 傲朴舒(opsumit)是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ET A和ET B的拮抗剂。然而,与ETB亚型相比,傲朴舒(opsumit)对ETA亚型的选择性提高了50倍。傲朴舒(opsumit)通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要,可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。  

opsumit是什么药呢?

肺动脉高压缺乏特异性的临床症状,患者早期可无自觉症状或仅出现原发疾病的临床表现,随肺动脉压力升高出现一些非特异性症状,如劳力性呼吸困难、乏力、腹胀、心绞痛、晕厥等。由于肺动脉压升高可出现右房、右室肥厚的体征,如P2亢进,三尖瓣反流造成的全收缩期杂音,肺动脉瓣闭锁不全造成的舒张期杂音和右室第三心音。右心衰竭时可见颈静脉怒张,肝肿大,下肢水肿。 傲朴舒(opsumit)的有效性研究是一项在WHO功能分级Ⅱ级-Ⅲ级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒(opsumit)单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。

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新型肺动脉高压治疗药物:马西替坦的功效作用
导读:马西替坦是一种新型内皮素受体拮抗剂,具有双重抑制作用,临床可单药或者联合其他药物治疗,用于治疗长期成人肺动脉高压患者,能够延缓疾病进展并减少肺动脉高压患者的住院率。马西替坦的功效1、降低死亡率:研究显示,马西替坦治疗显著降低了肺动脉高压患者的发病率和死亡率的主要复合终点风险。马西替坦可显著降低45%的发病或者死亡事件风险。对于未接受过治疗的患者以及既往接受过肺动脉高压特异性治疗的患者来说,风险降低得到了明确的证明。2、降低住院风险:马西替坦对住院率及患者的生活质量具有显着的积极影响,研究显示,与安慰剂相比,10mg剂量的马西替坦治疗可将住院风险降低约50%。此外,相对于安慰剂,马西替坦的其他功效结果,包括运动能力、血流动力学参数和健康相关的生活质量也显着改善。3、耐受性好:在SERAPHIN研究中,马西替坦的耐受性良好,肝酶升高和水肿发生率增加等副作用并不比安慰剂组更常见。与对照组相比,接受马西替坦治疗的患者鼻咽炎、头痛和贫血更为常见。每组(包括安慰剂组)中都有一名患者因贫血而停止治疗。马西替坦的作用马西替坦通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断ET1依赖性细胞内钙的升高。在治疗肺动脉高压 中,阻断ETA受体亚型似乎比阻断ETB更重要,这可能是因为肺动脉平滑肌细胞中ETA受体的数量多于 ETB受体。内皮素 1 ( ET-1 )的阻断会导致血管舒张并减少动脉血管中细胞的增殖,从而导致动脉狭窄并导致肺动脉高压。马西替坦的正确用法马西替坦的正确服药方式为口服,患者每天一次,建议在每天大概相同的时间服用,不可将药片压碎或者咀嚼服用。推荐服用剂量为10mg,可伴或者不伴食物一起服用。(注:此用法用量来自于美国FDA药物说明书,仅作为参考,具体的用药剂量应在医生的指导下明确)注意事项使用马西替坦治疗期间,建议患者坚持用药,遵医嘱定期进行心功能、血流动力学及影像学检查,监测病情进展。同时加强自我保护,适当增添衣物,避免受凉,可每年接种流感疫苗,以减少感染风险。生活方面应避免过度劳累,进行适量、低强度的有氧运动,如平地散步等,有助于疾病的恢复。
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肺动脉高压一线药物马西替坦的英文名
导读:马西替坦的英文名叫macitentan。马西替坦的通用名为傲朴舒,商品名称为opsumit,英文名称为macitentan。马西替坦是一种组织靶向内皮素受体拮抗剂,临床用于治疗肺动脉高压,可以单药使用,也可以与其他药物一起使用,以减轻疾病进展。马西替坦的英文名马西替坦也叫傲朴舒,英文名称为macitentan。马西替坦是由美国爱可泰隆(Actelion)制药公司研制,用于肺动脉高压的治疗,它是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),可通过阻断内皮素的作用来降低肺动脉的压力,它有可能扭转某些疾病造成的损害,还可以改善呼吸困难等症状并提高锻炼能力。马西替坦的副作用马西替坦的常见副作用有脸红、低血压、咽炎、昏厥或头痛、贫血、支气管炎、腿部水肿、流感样症状、鼻咽炎、尿路感染等。其他罕见的不良反应包括肝毒性和肝功能衰竭、精子生成减少和水肿。一般从较低剂量开始服用可以将马西替坦的副作用降至最低,并且可能会随着时间的推移而改善或消失。因此建议患者在使用马西替坦期间严格遵医嘱用药,定期检查血常规、肝肾功能等,同时记录自己服药期间的不良反应,例如呼吸困难、胸痛等,以评估药物副作用。同时生活中应注意保暖,根据天气变化适当增减衣物,预防感冒,饮食方面戒烟戒酒,保持营养均衡。避免去人群密集处,防止呼吸道感染。马西替坦临床疗效马西替坦的疗效较好。一项针对肺动脉高压进行ERA改善临床结果的大型III期研究表明,10毫克/天的剂量对复合临床相关发病率/死亡率终点的影响非常显著,且与肝脏安全性相关的安全性较高和水肿、液体潴留分别优于波生坦和安立生坦片。单独使用或者联合使用马西替坦能够延缓肺动脉高压的疾病进展,提高患者的生活质量。
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新型内皮素受体拮抗剂马西替坦有哪些适应症?
导读:马西替坦是一种新型的内皮素受体拮抗剂,适应症为肺动脉高压,是临床用于治疗肺动脉高压的一线药物。马西替坦治疗肺动脉高压具有较好的临床疗效,并且耐受性良好。有药物适应症的患者可提前咨询医生,在医生的指导下正确用药。马西替坦适应症马西替坦是一种治疗肺动脉高压(PAH)的孤儿药。马西替坦是一种新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA),具有良好的组织渗透性和与受体长时间结合的能力。马西替坦由瑞士Actelion制药公司开发,用于治疗肺动脉高压(PAH)。内皮素-1在肺动脉高压的病理生理学中起着重要作用。据报道,马西替坦是一种新型双重内皮素受体拮抗剂,可通过延缓疾病进展来改善PAH患者的预后。注意事项以上讲解了马西替坦的适应症。但是对于肺动脉高压患者来说,并不是所有人都能够吃这个药,例如对这个药过敏的患者、严重肝功能障碍患者、妊娠患者等,此类患者应禁止使用此药,以免对身体健康产生影响。因此如果想使用这个药物治疗,建议提前咨询医生,并在医生的指导下用药治疗。药理作用马西替坦属于新型内皮素受体拮抗剂,其对内皮素A(ETA)受体和内皮素B(ETB)受体具有双重抑制作用。作为双重内皮素受体拮抗剂,马西替坦可阻断ETA和ETB受体。这些受体的主要天然配体是内皮素-1,它具有强血管收缩剂的作用。阻断这些Gq蛋白偶联受体可防止Ca2+流入平滑肌细胞,从而防止肺循环中的血管收缩。这会导致血管阻力降低,进而间接导致血压降低。肺动脉高压的注意事项肺动脉高压的特点是内皮细胞功能障碍、内皮细胞和肺动脉平滑肌细胞增殖、肺血管收缩和原位血栓形成,导致肺血管阻力和肺动脉压持续升高,最终导致肺动脉高压。平时患者应保持均衡的饮食,减少钠盐的摄入,增加富含维生素和矿物质的食物,控制体重。并根据个人情况,在医生的建议下进行适量的运动,如散步、游泳等,有助于增强心肺功能,但应避免过度劳累
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2024-04-07 11:43
用傲朴舒治疗可能会产生哪些副作用?需要注意什么
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。该药品主要用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),以降低PAH的疾病进展和住院风险。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%,治疗效果显著。但患者不可擅自使用该药品治疗,和大多数药物一样,接受该药品治疗也会产生一些副作用,那用傲朴舒治疗可能会产生哪些副作用?需要注意什么? 傲朴舒副作用 傲朴舒副作用包括有:胚胎-胎儿毒性、血红蛋白降低、超敏反应、血管性水肿、瘙痒、皮疹、鼻塞、心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎、肝脏毒性、肝功能衰竭、水肿/体液滞留、症状性低血压等等。患者如果在傲朴舒(macitentan)治疗期间出现严重副作用应及时停药就医,寻求医生的帮助,医生会根据患者的病情为其提出最佳治疗方案。患者不要盲目用药,以免因错误用药导致产生其他不良反应。 傲朴舒注意事项 傲朴舒(macitentan)可能会导致胎儿毒性,对胎儿产生危害,因此患者在接受该药品治疗期间应使用有效的避孕方法。已经怀孕的患者应在治疗前告知医生,医生会根据患者的病情为其提出最佳治疗方案。 为了保证药物的效果以及减少傲朴舒(macitentan)不规范使用对患者自身造成伤害,在治疗期间患者应谨遵医嘱,正确用药。 使用傲朴舒治疗可能会导致液体滞留,因此患者在接受该药品治疗期间应监测液体滞留现象,如果出现有临床意义的液体滞留,评估患者以确定病因。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:在湖南能买到降压药依普利酮吗?可以医保报销吗
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2022-10-26 14:52
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泊沙康唑肠溶片:侵袭性真菌感染的预防与治疗
导读:泊沙康唑是一种第二代三唑类抗真菌药物,在侵袭性真菌感染的预防和治疗中扮演着重要角色,泊沙康唑在中国获批的剂型包括口服混悬液、肠溶片及注射液。这些剂型均可用于临床,且特别适用于预防侵袭性曲霉和念珠菌感染。适应症泊沙康唑属于一类称为唑类抗真菌药的药物。它的作用是减缓引起感染的真菌的生长,可用于预防严重的真菌感染,这种感染可以传播到成人和2岁及以上抵抗感染能力较弱的儿童的全身。泊沙康唑缓释片用于治疗成人和13岁及以上青少年的侵袭性曲霉菌病(一种从肺部开始并通过血流传播到其他器官的严重真菌感染)。泊沙康唑口服混悬液还用于治疗口腔和咽喉的酵母菌感染,包括其他药物无法成功治疗的成人和13岁及以上青少年的酵母菌感染。泊沙康唑肠溶片的疗效泊沙康唑肠溶片在预防造血干细胞移植(HSCT)患者肺侵袭性真菌病方面的疗效优于其他抗真菌药物预防方案。在一项研究中,143例HSCT后应用泊沙康唑肠溶片单药预防真菌感染的患者中,只有4例发生侵袭性肺真菌感染,突破率为2.8%。相比之下,使用其他抗真菌药物预防的280例匹配病例中,真菌突破率为7.86%。用药参考1、侵袭性曲霉菌和念珠菌感染:泊沙康唑肠溶片第1天服用300mg,每日两次,然后每天300mg。2、口咽念珠菌病:第1天的负荷剂量100mg(2.5 ml),每日2次,之后100mg(2.5 ml),每日1次,为期13天。用药注意事项1、确保在正餐的同时或餐后 20 分钟内服用泊沙康唑,有助于药物被您的身体吸收并更好地发挥作用。2、最好在整个服用过程中只使用一种泊沙康唑,在服用泊沙康唑的疗程中途更换剂型可能会导致更多副作用或导致药物不起作用。3、如果服用液体形式的泊沙康唑,请在使用前摇匀瓶子,务必使用药物剂量杯、勺子或注射器来测量剂量。4、泊沙康唑片剂必须整片吞服。,不要切割、咀嚼或压碎药片。如果吞咽药片有困难,可以服用液体版的泊沙康唑。5、即使开始感觉好一些,也要继续服用泊沙康唑,太早停止可能会导致感染复发并且更难治疗。
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2024-04-29 13:31
赛瑞替尼的功效和副作用管理一文详解
导读:赛瑞替尼(Ceritinib)是一种肺癌第二代靶向药,属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,用于治疗既往接受过克唑替尼治疗后进展或者克唑替尼不耐受的ALK融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这篇文章主要讲了赛瑞替尼的作用功效、作用机制、副作用及管理等内容。作用功效赛瑞替尼可显著改善患者的生活质量,对ALK阳性非小细胞肺癌患者的病情控制效果显著。研究发现,应用赛瑞替尼的患者与常规化疗相比,生存率和生存时间上有显著提高。此外,赛瑞替尼还可应用于治疗那些转移或复发的肺癌患者,具有一定的治疗效果。作用机制赛瑞替尼为激酶抑制剂,可抑制的靶点包括ALK、胰岛素受体和c-ROS癌基因(ROS1),对ALK的抑制活性最强。它抑制ALK自身磷酸化,以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化,从而达到抗肿瘤作用。通过阻断癌细胞的异常分裂和生长,有助于控制肺癌的发展,提高患者的生存率。副作用及管理1、胃肠道反应:可能出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等消化不适的症状。在少数情况下,还可能导致胰腺炎、消化道出血等严重问题。如果相关胃肠道反应较严重,请及时告知医生。2、肝肾损害:具体表现为胆红素、肌酐、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)升高等生化指标的异常。偶尔还会导致急性肾损伤、胆汁淤积型肝炎等严重问题。如果服药期间患者尿量减少、尿液颜色变深、皮肤或眼睛发黄,应及时就医。3、血液系统异常:可能出现血红蛋白减少、低磷血症等。日常生活中如果出现容易疲倦、呼吸急促、心慌、乏力、头昏眼花、面色苍白等症状,请及时去医院做相关检查。4、代谢系统异常:部分患者服药后食欲下降、体重减轻,有时还可能发生高血糖。在治疗开始前,应监测空腹血清葡萄糖,之后根据临床指征定期监测,并配合降糖药物进行治疗。5、其他不良反应:有的人还会出现皮疹、视力障碍等情况。少数情况下会出现严重的副作用,如心血管系统的QT间期延长、呼吸系统的肺毒性、胰腺炎症、肝脏损伤等,这些严重的副作用一般难以自行缓解或者消退。在使用赛瑞替尼期间,患者应密切关注身体状况,及时向医生反馈任何不适或异常反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,以最大程度地减少副作用并提高治疗效果。
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2024-04-28 17:34
马立巴韦:治疗慢性巨细胞病毒感染的新型抗病毒药物
导读:马立巴韦(Maribavir)的商品名为Livtencity,是一种抗病毒药物,用于治疗移植后巨细胞病毒(CMV)。马立巴韦是一种巨细胞病毒pUL97激酶抑制剂,通过阻止人巨细胞病毒酶pUL97的活性发挥作用,从而阻止病毒复制,主要用于治疗那些对常规CMV治疗药物,如更昔洛韦(ganciclovir)或其衍生物(如valganciclovir)有耐药性的慢性CMV感染患者。适应症马立巴韦(Maribavir)是一种抗病毒药物,用于治疗接受造血干细胞移植或器官移植的成年人由巨细胞病毒 (CMV) 引起的疾病。它用于巨细胞病毒疾病对至少一种其他治疗(包括更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦或膦甲酸)没有反应的患者。造血干细胞移植涉及使用捐赠者的干细胞来替代接受者的骨髓细胞,捐赠的干细胞将形成新的骨髓,产生健康的血细胞。作用原理马立巴韦是一种口服苯并咪唑核苷,用于治疗先前抗病毒治疗难治的移植后巨细胞病毒 (CMV) 感染/疾病(有或没有耐药性)。通过竞争性抑制三磷酸腺苷,马立巴韦可阻止UL97的磷酸化作用,从而抑制CMV DNA复制、衣壳化和核排出。 马立巴韦对具有病毒DNA聚合酶突变的CMV菌株具有活性,这些突变赋予对其他CMV抗病毒药物的耐药性。马立巴韦的临床疗效研究发现,对于接受过干细胞或器官移植且CMV感染对先前治疗没有反应的成年人来说,马立巴韦比其他可用的CMV治疗更有效地清除CMV感染。在一项涉及352名成人的主要研究中,接受马立巴韦治疗的患者中有56%在8周后检测不到 CMV 水平,而接受医生选择的另一种CMV治疗的患者中的比例为24%。推荐用药剂量成人和儿童患者(≥12岁且体重≥35 kg)的推荐剂量为400mg,也就是服用2片200mg片剂,每日口服2次,可以与或不与食物同服。
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2024-04-28 17:33
治疗天花的特考韦瑞用法用量说明及注意事项简介
导读:特考韦瑞(Tecovirimat)是正痘病毒VP37包膜蛋白的抑制剂,适用于治疗成人和体重至少13 kg的儿童患者的人类天花病。在使用特考韦瑞时,应严格遵守医生的处方和指导。这篇文章主要讲了特考韦瑞的用法用量、注意事项、作用机制的内容。用法用量说明1、成人和体重不小于13kg的儿童患者:推荐剂量是每天600毫克,分为两次服用(每次300毫克),饭后口服,连续14天为一个疗程。2、特殊情况下的用法:特考韦瑞还可以在超适应症情况下应用于临床,美国CDC也进行了推荐,尤其是在猴痘爆发期间,特考韦瑞可在同情用药情况下使用。3、食物影响:高脂肪类食物可以增加特考韦瑞的血药浓度,因此在服用时应考虑食物类型对药物吸收的影响。4、药代动力学:特考韦瑞的药代动力学特性表明,食物尤其是高脂肪类食物可以显著影响其吸收,导致血药浓度升高。注意事项食物尤其是高脂肪类食物可以增加特考韦瑞的血药浓度,因此在服用时应考虑食物类型对药物吸收的影响。特考韦瑞可能与其他药物相互作用,患者在使用前应告知医生正在使用或计划使用的所有药物。特考韦瑞的孕妇和哺乳期妇女使用安全性尚未确定。患者在用药期间,应严格按照医生的指导和建议进行用药,不得自行停药或改变剂量。在服用特考韦瑞期间,应监测不良反应,并在出现严重副作用时及时就医。作用机制特考韦瑞的作用机制主要是通过干扰人类天花病毒的复制机制来发挥抗病毒作用。具体来说,特考韦瑞主要靶向病毒感染细胞中的聚合酶酶复合物,通过与病毒DNA聚合酶结合并抑制其活性,从而抑制病毒基因组的复制和转录过程。这种作用机制使得病毒无法复制其DNA,进而限制了病毒的传播和感染细胞的能力。特考韦瑞还通过与病毒基因结合,阻止病毒从细胞内释放,进一步增强了其抗病毒效果。这种双重作用机制使得特考韦瑞对正痘病毒属的病毒,包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等,均有较强的活性。在使用特考韦瑞期间,患者应定期与医生沟通,及时反馈任何不适或异常情况,以便医生能够根据患者的具体情况调整治疗方案。
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2024-04-28 16:37
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