Coxerin为美国礼来公司生产的口服药物,Coxerin具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。
规格:
胶囊:0.25g
功用作用:
抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱,但细菌对之不易产生耐药性,主要用于耐药结核杆菌的感染
用法用量:
Coxerin只能口服。常规剂量为每日500mg—1g,监控血药水平分次服用。成人首剂量常用250mg,每日两次,间隔12小时,服用2周。每日剂量不能超过1g。儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
药代动力学:
Coxerin口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
不良反应:
主要为中枢神经系统的毒性反应,可引起精神错乱、抑郁、行为改变,有时突然自杀,故若出现个性改变和过分抑郁,即应停药,并予严密防范。
注意事项:
毒副作用大,主要为神经系统毒性反应,亦可有胃肠道反热等。
作用机制:
环丝氨酸为二线抗结核药。抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,但作用较链霉素、异烟肼弱。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成。抗结核杆菌的浓度为5~ 20mg/L。与其他抗结核药无交叉耐药性。本品不易产生耐药性。
贮藏:
Coxerin密封,放置阴凉处。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593