恩杂鲁胺可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,抑制核易位的雄激素受体,抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤,延长患者生存期。恩杂鲁胺有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。2018年美国FDA扩大了恩杂鲁胺的适应症,凡是去势抵抗性前列腺癌都可以使用恩杂鲁胺进行治疗。恩杂鲁胺也常常被用在阿比特龙耐药后使用。
一般情况下会将恩杂鲁胺服用后的两个月作为观察期,也就是一个疗程。恩杂鲁胺每日服用标准为160mg,一盒恩杂鲁胺可以服用大概一个月,患者要想知道药物是否起效一般需要服用两盒后再做判断。有些患者可能在服药期间自身无法感知药效,这并不代表药物没有生效,建议患者每个月去医院检查PSA水平,根据医生的指导调整用药。私自更改药量会增加癫痫风险。
在某项临床试验中,共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml,患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应,研究人员在治疗1年(49周)后和2年(97周)后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80%。
恩杂鲁胺服用时还会出现不同的副作用比如疲劳、背痛、腹泻、关节脯、潮热、外用性水肿、肌肉骨髓痛、头痛、上呼吸道感染、肌肉无力、眩晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常,焦虑和高血压。
恩杂鲁胺可以一直服用直至出现耐药性,患者们要定期复查,更好的掌握自己的身体状况,及时根据自身情况做出药物调整。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
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