阿法替尼2992开始于2013年被FDA同意用于医治外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC。2016年,阿法替尼2992的适用范围被扩展,医治铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。
此次扩展阿法替尼2992适应症的获批是根据包括32名患者的2期临床试验LUX-Lung 2和3期临床试验LUX-Lung 3和LUX-Lung 6的成果。
其间,21例患者具有单一骤变,其他为两个骤变。具有单一S7681骤变的1名患者缓解持续时间为37.3个月;8名具有G719X骤变患者中有6名(75%)的缓解持续时间长达25.2个月;12名具有L861Q骤变患者中有7名(58%)呈现缓解,缓解持续时间为2.8-20.6个月。最常见的一起骤变是在S768I和G719X中,5名患者中的4名呈现缓解(80%)。2名具有S768I和L858R骤变患者中的1名呈现缓解,缓解持续时间为34.5个月以上。3名具有G719X和L861Q骤变患者中的2名呈现缓解,1名具有L861Q和Del 19骤变的患者没有缓解。
总体而言,阿法替尼2992组患者的客观缓解率(ORR)为66%。在呈现缓解的患者中,52%的患者的缓解持续时间≥12个月,33%的患者的缓解持续时间≥18个月。