Ambrisentan获批适应症

Ambrisentan（安立生坦片）是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。2007年6月美国食品药品监督管理局(FDA)批准吉利德科学公司制造的Ambrisentan（安立生坦片）（商品名Letairis）与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗，以减少患者病情恶化，改善患者活动能力。2010年，安立生坦原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”。

必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日一次剂量的研究。在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

育龄期女性

女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。

已存在的肝损害

目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料；然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。

肝转氨酶升高

其它内皮素受体拮抗剂（ERAs）与转氨酶（AST，ALT）升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。

与环孢素A合用

与环孢素A合用时，凡瑞克的剂量应控制在5 mg每日一次以内。

Ambrisentan可能会导致的轻微副作用：皮肤苍白、心跳加速、头痛;

Ambrisentan可能会导致的严重副作用：脸部，喉咙，舌头，嘴唇，眼睛，手，脚，脚踝或小腿肿胀、声音嘶哑、吞咽或呼吸困难、皮疹、不寻常的增重、极度疲倦、食欲不振、能源短缺、恶心、呕吐、右上腹部疼痛、皮肤或眼睛发黄、流感样症状瘙痒、深色的尿液。