曲美替尼是一款专治黑色素瘤的靶向药物,由葛兰史素克公司研制开发,并在2013年在美国上市,它的作用机制为丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF-MEK-ERK 通路是其中最明确的通路之一,其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下,原癌基因产物(Ras)的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型:ARAF,BRAF 和 CRAF。这3个RAF家族成员可磷酸化MAPK / ERK 激酶(MEK),其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已知的BRAF 酶作用物。MEK 突变在癌症中少见, 但MEK的活动显现了BRAF 信号突变的危险。激活的MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK是细胞生长和增殖关键的调节器。该MAPK通路可表述为Ras-RAF-MEK-ERK。曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1 / 2)可逆性抑制剂,主要通过对 MEK 蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用,影响 MAPK 通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内、体外均可抑制BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。疗效确切,副作用小,那曲美替尼多少钱一盒恐怕就是患者们最为关注的问题。
曲美替尼自上市到如今只有原研药,暂无仿制药,且并未在我国上市,国内患者需要购买只能选择国外的原研药,但美国、印度等地价格高昂,容易带来较大的经济压力,医伴旅建议患者购买土耳其版的原研药,因土耳其方面政策福利,土耳其版的曲美替尼价格约合11500(受汇率影响可能会有波动)人民币一盒,规格为2mg*30片。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513