Xtandi是什么呢？

Xtandi是什么呢？ Xtandi(enzalutamide恩杂鲁胺)是一种雄激素受体抑制，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。

美国食品和药物管理局(FDA)批准Xtandi(enzalutamide)用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者，和为了减少睾酮已进行了药物或手术治疗的患者。

恩杂鲁胺可直接作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，可以有效的阻止身体产生睾丸激素，从而减缓前列腺癌的进一步发展，并且对于缩小肿瘤细胞也有效果。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

一般服用恩杂鲁胺我们可以通过这三个方面来观察是否有效!1.生化指标：PSA、血睾酮，血生化(特别是碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、血红蛋白和白蛋白水平)变化情况;2.影像学：是否有新发病灶，原发病灶变化情况;3.临床症状：是否有血尿，病理性骨折后骨病灶手术，疼痛程度和频次变化。

恩杂鲁胺Xtandi可使未经化疗的男性转移性去势抵抗性前列腺癌的生存率改善 29%，放疗后疾病进展风险减少 81%。也可用于阿比特龙耐药后的服用。