瑞博西尼(Kisqali)是美国 FDA 批准的第二款的口服 CDK4 / 6 抑制剂,目前已获全球70多个国家批准。2017年3月,美国FDA批准诺华的瑞博西林和芳香酶抑制剂联用,用于治疗HR+(激素受体阳性)/Her2-的晚期或者转移的绝经后妇女的乳腺癌患者。2018年7月和12月,瑞博西尼获美国和欧盟批准扩大适应症,联合一种芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法,治疗绝经前、围绝经期、绝经后女性患者,并且也适用于联合氟维司群作为绝经后女性患者的一线或二线疗法。瑞博西尼是一个适应症最广泛的一线治疗选择,无论是绝经前、绝经期还是绝经后晚期乳腺癌都可以作为一线选择用药。
在MONALEESA-3中,Kisqali加氟维司群在晚期乳腺癌的一线或二线治疗中无进展生存期(PFS)为20.5个月,而单独氟维司群为12.8个月,延长无进展生存期达8个月。在MONALEESA-7中,瑞博西尼加芳香化酶抑制剂和戈舍瑞林的中位无进展生存期与单独使用芳香化酶抑制剂和戈舍瑞林相比几乎翻了一倍(27.5个月 vs 13.8个月)。
每一种治疗癌症的靶向药物都有其对应的适应症,患者在选择药物时要对症下药,不要因为一种药物的疗效宣传就盲目的使用该药物。瑞博西尼推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片),每天 1 次,连续21天每天服用一次,然后停药7天休息,形成28天的完整周期。瑞博西尼片剂应全部吞服(吞服前不应咀嚼,压碎或分开片剂)。患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量,当天不可追加服用附加剂量,可按治疗时间表,在下次服药时间,继续服下一次剂量。若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服,尽量在每天相同时间服药,最好在早晨。
参考资料: FDA说明书更新于2024年9月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092
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