鲁索替尼是什么药?鲁索替尼是一种非受体型酪氨酸激酶JAK1/2抑制剂,其通过阻断JAK1/2信号转导及转录激活因子通过而发挥作用。用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
鲁索替尼2011年11月获FDA同意上市,2012年8月获欧盟同意,用于医治中级或高危骨髓纤维化,包含原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。美国 FDA 于2014年12月4日同意鲁索替尼用于医治真性红细胞增多症患者。2017年3月,鲁索替尼被CFDA同意于中国上市,用于骨髓纤维化患者的医治。
据了解,美国食品和药物管理局(FDA)也已授权Jakavi(ruxolitinib,鲁索替尼)治疗急性移植物抗宿主病(graft-versus-host disease,GVHD的突破性药物资历(BTD)。移植物抗宿主病(GVHD)是由于移植物的抗宿主反应而引起的一种免疫性疾病是异基因造血干细胞移植的主要并发症和造成死亡的主要原因。GVHD患者最常见的受累器官为皮肤、胃肠道和肝脏。
鲁索替尼的给药方法:口服给药,可与食物同服用或不同时服用;如丢掉一剂量,无须弥补,但是需求正常服用下一剂量;当血小板计数减少时中止给药,可考虑逐渐减少鲁索替尼的运用剂量,如每周减少5mg/次,每天2次;关于摄入片剂困难的患者,能够通过鼻胃管给药。如下:一个片剂溶解在10mL的水中,拌和约10min;充分溶解后的6小时内,用恰当的注射器通过鼻胃管给药。 使用约75mL的水冲刷鼻胃管。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192