尼洛替尼(Nilotinib)为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,诺华公司根据对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保存一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。
尼洛替尼效果如何呢?达希纳对那些产生易对药物产生耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病患者起到很好的治疗效果,成为治疗慢性粒细胞白血病患者患者的常用药物之一。尼洛替尼(达希纳)具有靶向作用,它主要是经过靶向性的针对那些含有反常染色体的癌细胞,来抑制癌细胞的产生。而且服用尼洛替尼而出现耐药性或者是耐受性的这种状况较少,与患者之间有更好的亲和才能,医治作用更好。
临床试验对比了伊马替尼与尼洛替尼治疗慢性粒细胞性白血病患者的效果,结果显示,与伊马替尼相比,尼洛替尼能使CML患者到达更早更深的缓解,尼洛替尼治疗低危CML和中/高危CML的疗效无明显差异。尼洛替尼对于伊马替尼耐药或不耐受患者有较好的缓解率。伊马替尼和尼洛替尼都表现出较好的安全性,且两者之间的安全性比较无明显差异。
如果您在使用尼洛替尼时出现副作用,可以联系主治医生,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293