尼洛替尼治什么病?尼洛替尼由诺华公司开发,是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂。它能优先靶向抑制Bcr-Abl融合基因,诱导细胞凋亡,体外研究显示,Nilotinib(达希纳)靶向抑制能力是格列卫的20~50倍,对导致格列卫耐药的33种常见突变中32种(除T315I基因突变)都能有效抑制。而且在一定浓度范围内(<3000 nM),Nilotinib(达希纳)对其他可评估的激酶无显著影响,具有更好的安全性。尼洛替尼于2007年10月被美国FDA批准上市,用于治疗新诊断的慢性期、Ph+的成人CML患者(一线治疗),以及慢性期和加速期、Ph+且对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的成人CML患者。
尼洛替尼空腹给药的方式最好,推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,尼洛替尼应饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。
服用尼洛替尼时,患者应小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
对于不能吞咽胶囊的患者,可以把胶囊的内容物与一茶匙的苹果沙司(苹果酱)混合在一起,混匀后应立即服用。苹果沙司不能超过一茶匙,同时不能食用除了苹果沙司以外的其他食物。
尼洛替尼的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,尼洛替尼治疗应持续进行。目前尼洛替尼尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293