Nilotinib是什么？

Nilotinib（达希纳）是慢粒白血病靶向药格列卫的升级产品。它在格列卫的基础上有所改进，优化了与ATP结构域的结合，可克服对格列卫耐药的基因突变。与格列卫相比，Nilotinib（达希纳）与Abl结构域结合更容易、更紧密，可通过亲脂性相互作用，改善与辅助结合口袋的匹配性，使其对点突变的敏感性下降。

Nilotinib（达希纳）能优先靶向抑制Bcr-Abl融合基因，诱导细胞凋亡，体外研究显示，Nilotinib（达希纳）靶向抑制能力是格列卫的20~50倍，对导致格列卫耐药的33种常见突变中32种（除T315I基因突变）都能有效抑制。而且在一定浓度范围内（<3000 nM），Nilotinib（达希纳）对其他可评估的激酶无显著影响，具有更好的安全性。

欧洲血液病学会（EHA）2009年会上公布的数项Nilotinib（达希纳）治疗CML的研究证实了Nilotinib（达希纳）的临床获益。一项随访24个月的Ⅱ期临床研究显示：Nilotinib（达希纳）400 mg，2次/日可迅速使格列卫耐药或不耐受的CP或AP患者获得缓解；且缓解持续时间长，各有78%和83%的CP患者维持主要细胞遗传学缓解（MCyR）或完全细胞遗传学缓解（CCyR）达24个月；获得CCyR的AP患者也有70%维持CCyR达24个月。CP及AP患者估算的24个月总生存率（OS）为88%和67%。基于Nilotinib（达希纳）迅速、持久的疗效，显著的OS改善，CML患者经过合理治疗可获得长期生存，甚至实现由恶性疾病向慢性病的转变。

Nilotinib（达希纳）空腹给药的方式最好，推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，Nilotinib（达希纳）应饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。