芦可替尼图片及说明

芦可替尼图片及说明

芦可替尼（ruxolitinib ，Jakavi）是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂，于2012年8月获欧盟批准，用于治疗中级或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前，鲁索利替尼Jakavi已获全球50多个国家批准，包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。

芦可替尼鲁索利替尼为白色至灰白色粉末; 可溶于 pH 1 ～8的含水缓冲液中， 分子式为 C17 H18 N6·H3PO4， 相对分子质量 404．36。

芦可替尼首次用量：（1）对血小板计数大于200/μL患者，Jakavi的开始剂量是20 mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。（2）起始用鲁索利替尼Jakavi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数每2至4周直至剂量稳定化，和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。 （3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。（温馨提示：因个体差异，用药时请遵守医嘱）。

作用机制：

CYP3A4抑制剂

Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。

强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33％和91％。

与强CYP3A4抑制剂（例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整）。

贮藏：

芦可替尼片剂：在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 短途旅行15-30°C（59-86°F）

NG管中的悬浮液：在室温20-25°C（68-77°F）下储存最多6小时。